Часта задаюць пытанні пра сунитиниб малат 丨 AASraw
AASraw вырабляе парашкі NMN і NRC оптам!

Суніцініб малат

 

  1. Агляды сунитиниба малат
  2. Для чаго мы маглі выкарыстоўваць малаціт суніцініб?
  3. Як дзейнічае суніцініб малат?
  4. Як прымаць сунитиниб малат?
  5. Як захоўваць сунитиниб малат?
  6. Наколькі мы ведаем пабочныя эфекты малаціту суніцінібу?
  7. Якія іншыя лекі паўплываюць на малаціт суніцініб?
  8. FDA ухваляе малат суніцініб як дапаможнае лячэнне нырачна-клеткавага рака
  9. Дзе можна купіць сунитиниб малат у Інтэрнэце?

 

Суніцініб малат (CAS:341031-54-7) была выяўлена ў біятэхналагічнай кампаніі SUGEN, якая ўкараніла інгібітары пратэінкіназы. Гэта было трэцяе ў серыі злучэнняў, уключаючы SU5416 і SU6668. Канцэпцыя заключалася ў імітацыі АТФ, які будзе канкурыраваць з АТФ за звязванне з каталітычным участкам рэцэптарных тыразінкіназ. Гэтая канцэпцыя прывяла да вынаходніцтва мноства малекулярных інгібітараў тыразінкіназы, у тым ліку Gleevec, Sutent, Tarceva і многіх іншых.

 

Агляды на сунитиниб малат

Суніцініб малат - парашок ад жоўтага да аранжавага колеру. Суніцініб малат - маламалекулярная шматмэтавая рэцэптар тыразінкіназы Інгібітар (RTK). 26 студзеня 2006 г. сродак быў афіцыйна адобраны FDA ЗША па паказаннях лячэння карцыномы нырак (РСС) і рэзісцентный да иматинибу страўнікава-кішачнай стромальнай пухліны (ГІСТ). Для гэтых мэтаў Сунитиниб Малат звычайна даступны ў форме перорально. Сунитиниб малат інгібіруе клеткавую сігналізацыю, арыентуючыся на некалькі RTK. Сюды ўваходзяць усе рэцэптары фактару росту, атрыманыя з трамбацытаў (PDGF-R), і рэцэптары фактару росту сасудзістых эндатэляў (VEGF-R). Сунитиниб малат таксама інгібіруе KIT (CD117), RTK, які кіруе большасцю GIST. Акрамя таго, сунитиниб малат інгібіруе іншыя RTK, уключаючы RET, CSF-1R і flt3.

 

Для чаго мы маглі выкарыстоўваць малаціт суніцініб? 

Сунитиниб малат выкарыстоўваецца для лячэння дарослых з ракам ныркі, які не распаўсюдзіўся (лакалізаваны) і якія маюць высокі рызыка вяртання РСС пасля аперацыі на нырцы.

Сунитиниб малат выкарыстоўваецца для лячэння запушчанага рака ныркі (запушчаная нырачна-клеткавая карцынома або РКС).

Суніцініб малат выкарыстоўваецца для лячэння рэдкага рака страўніка, кішачніка ці стрававода страўнікава-кішачная стромальная пухліна (GIST), і калі вы прымалі лекі іматыніб-мезілат, і гэта не спыняла рост рака, альбо вы не маглі прымаць іматыніб-мезілат. Gleevec з'яўляецца зарэгістраваным гандлёвым знакам Novartis Pharmaceuticals Corporation.

Сунитиниб малат выкарыстоўваецца для лячэння тыпу рака падстраўнікавай залозы, вядомага як нейроэндокринные пухліны падстраўнікавай залозы (pNET), які прагрэсаваў і не паддаецца хірургічнаму лячэнню.

 

Як дзейнічае суніцініб малат?

Суніцініб малат - гэта маламалекулярны інгібітар некалькіх рэцэптарных тыразінкіназ, некаторыя з якіх удзельнічаюць у росце пухліны, паталагічным ангіягенезе і метастатычным прагрэсаванні рака. Сродак інгібіруе рэцэптары фактару росту, атрыманыя з трамбацытаў - (PDGFRα і PDGFRβ), рэцэптары фактару росту сасудзістых эндатэляў (VEGFR1, VEGFR2 і VEGFR3), рэцэптар фактару ствалавых клетак (KIT), FMS-падобную тыразінкіназу 3, рэцэптар стымулюючага фактар. тып 1, і рэцэптар нейротрофического фактару, атрыманы з глиальной клеткавай лініі (RET). Інгібіраванне актыўнасці і функцыі гэтых рэцэптарных тыразінкіназ суніцініб малатам было прадэманстравана ў біяхімічных і клеткавых аналізах і аналізах праліферацыі. Першасны метабаліт сунитиниба малат праяўляе сілу, аналагічную зыходнаму злучэнню ў біяхімічных і клеткавых аналізах.

Сунитиниб малат інгібіруе фасфараляванне некалькіх рэцэптарных тыразінкіназ (PDGFRβ, VEGFR2, KIT) у ксенатрансплантатах пухліны, якія экспрэсуюць рэцэптарную тыразінкіназу, нацэленую in vivo і інгібіруе рост і метастазы пухліны на некаторых эксперыментальных мадэлях. Сродак інгібіруе рост опухолевых клетак, экспрессирующих парушэнне рэгуляцыі тыразінкіназ-рэцэптараў-мішэняў (PDGFR, RET або KIT) у прабірцы і PDGFRβ-і VEGFR2-залежны ангіягенез пухлін in vivo.

 

Суніцініб малат

 

Як прымаць сунитиниб малат?

Дазавання суніцініба малат, прызначанае лекарам, будзе залежаць ад некалькіх фактараў. Сюды ўваходзяць:

❶ тып і цяжар захворвання, якое вы выкарыстоўваеце для лячэння суніцініб малат

Іншыя вашы медыцынскія захворванні

❸ іншыя лекі, якія вы прымаеце

У канчатковым выніку ваш лекар прызначыць найменшую дазоўку, якая забяспечвае жаданы эфект.

У наступнай інфармацыі апісваюцца дазоўкі, якія звычайна выкарыстоўваюцца альбо рэкамендуюцца. Аднак абавязкова прымайце дазоўку, прызначаную вам лекарам. Ваш лекар вызначыць аптымальную дазоўку, якая адпавядае вашым патрэбам.

 

♦ Наркотычныя формы і моцныя бакі

Сунитиниб малат пастаўляецца ў выглядзе капсулы, якую вы праглынаеце. Ён даступны ў наступнай колькасці: 12.5 міліграма (мг), 25 мг, 37.5 мг і 50 мг.

 

♦ Дазавання пры раку страўнікава-кішачнага гасцінца

Звычайная дазавання сунитиниба малат пры страўнікава-кішачных стромальных пухлінах (ГІСТ) складае 50 мг адзін раз у дзень на працягу 4 тыдняў. Затым ідуць 2 тыдні без лекаў. Затым вы паўторыце цыкл.

Хутчэй за ўсё, вы будзеце працягваць прымаць суніцініб малат да таго часу, пакуль рак не пагоршыцца ці ваша цела не вытрымае лячэння прэпаратам. Ваш лекар вызначыць, калі вы павінны спыніць прыём сунитиниба малат. Падрабязна пра тое, як суніцініб малат выкарыстоўваецца для лячэння ГІСТ, глядзіце па спасылцы ніжэй.

 

♦ Дазавання пры раку ныркі

Сунитиниб малат таксама выкарыстоўваецца для лячэння тыпу рака ныркі, які называецца распаўсюджанай нырачна-клетачнай карцыномай (РКС). Звычайная дазавання сунитиниба малат для прасунутай РКС складае 50 мг адзін раз у дзень на працягу 4 тыдняў. Затым ідуць 2 тыдні без лекаў. Затым вы паўторыце цыкл.

Хутчэй за ўсё, вы будзеце працягваць прымаць суніцініб малат да таго часу, пакуль рак не пагоршыцца ці ваша цела не вытрымае лячэння прэпаратам. Ваш лекар вызначыць, калі вы павінны спыніць прыём сунитиниба малат. Для атрымання дадатковай інфармацыі пра тое, як суніцініб малат выкарыстоўваецца для лячэння пашыранага РКС, глядзіце спасылку ніжэй.

 

♦ Дазавання для дапаможнага лячэння рака нырак

Сунитиниб малат таксама выкарыстоўваецца ў якасці дапаможнага лячэння тыпу рака ныркі, які называецца РСС, пасля нефрэктаміі (хірургічнага выдалення ныркі). Звычайнае дазавання Суніцініб малат для гэтага ўжыванне складае 50 мг адзін раз у дзень на працягу 4 тыдняў. Затым ідуць 2 тыдні без лекаў. Звычайна вы паўтараеце гэты цыкл да дзевяці разоў. Падрабязна пра тое, як суніцініб малат выкарыстоўваецца ў якасці дапаможнага лячэння РСС, глядзіце па спасылцы ніжэй.

 

♦ Дазавання пры раку падстраўнікавай залозы

Звычайная дазоўка суніцініба малату пры развітых нейроэндокринных пухлінах падстраўнікавай залозы (pNET) складае 37.5 мг адзін раз у дзень.

Хутчэй за ўсё, вы будзеце працягваць прымаць суніцініб малат да таго часу, пакуль рак не пагоршыцца ці ваша цела не вытрымае лячэння прэпаратам. Ваш лекар вызначыць, калі вы павінны спыніць прыём сунитиниба малат.

 

Адзначана: дазоўка была толькі даведачнай, калі ласка, дапамажыце даведацца больш падрабязна на гэтым сайце:www.fda.gov .

 

AASraw - прафесійны вытворца малаціту суніцініб.

Калі ласка, націсніце тут, каб даведацца пра прапанову: Пішыце нам

 

Як захоўваць сунитиниб малат?

Трымаеце гэты прэпарат у кантэйнеры ён увайшоў, шчыльна зачыненымі, і па-за дасяжнасцю дзяцей. Захоўваць пры пакаёвай тэмпературы, удалечыні ад залішняга цяпла і вільгаці (не ў ваннай пакоі).

Важна, каб трымаць усе лекі па-за полем зроку і дасяжнасці дзяцей, як шмат кантэйнераў (напрыклад, штотыдзень таблеткі матарыстаў і тых, для вочных кропель, крэмы, пластыры і інгалятары), не з'яўляюцца абаронай ад дзяцей і дзяцей малодшага ўзросту могуць адкрыць іх лёгка. Для абароны маленькіх дзяцей ад атручвання, заўсёды замыкалы ахоўныя каўпачкі і неадкладна змясціць лекі ў бяспечным месцы - той, які і далёка, і з іх поля зроку і дасягнуць.

Непатрэбныя лекі трэба ўтылізаваць адмысловымі спосабамі, каб хатнія жывёлы, дзеці і іншыя людзі не маглі іх спажываць. Аднак не варта спускаць гэта лекі ва ўнітаз. Замест гэтага лепшы спосаб утылізаваць лекі - гэта праграма звароту лекаў. Пагаворыце са сваім фармацэўтам альбо звярніцеся ў мясцовы аддзел смецця / перапрацоўкі смецця, каб даведацца пра праграмы звароту назад у вашай суполцы. Глядзіце бяспечнае ўтылізацыю FDA Вэб-сайт лекаў для атрымання дадатковай інфармацыі, калі ў вас няма доступу да праграмы звароту.

 

Наколькі мы ведаем пабочныя эфекты малаціту суніцінібу?

Суніцініб малат пабочныя эфекты лічацца некалькі кіраванымі, а частата сур'ёзных пабочных эфектаў нізкая.

Самыя распаўсюджаныя непажаданыя з'явы, звязаныя з тэрапіяй суніцініб малатам, - гэта стомленасць, дыярэя, млоснасць, анарэксія, гіпертанія, змяненне колеру скуры, рэакцыя скуры рук і ног і стаматыт. У плацебо-кантраляваным даследаванні GIST III фазы пабочныя з'явы, якія ўзнікалі больш часта пры суніцініб малаце, чым плацебо, уключалі дыярэю, анарэксію, змяненне колеру скуры, мукозит / стаматыт, астэнію, змены густу і завалы. Зніжэнне дозы спатрэбілася ў 50% пацыентаў, якія вывучаліся ў РСС, каб кіраваць значнай таксічнасцю гэтага агента.

Сур'ёзныя (3 ці 4 ступені) пабочныя з'явы ўзнікаюць у ≤10% пацыентаў і ўключаюць гіпертанію, стомленасць, астэнію, дыярэю і акральную эрітему, выкліканую хіміятэрапіяй. Лабараторныя адхіленні, звязаныя з тэрапіяй суніцінібам малат, ўключаюць ліпазу, амілазу, нейтрофілы, лімфацыты і трамбацыты. Гіпатэрыёз і зварачальны эрытрацытоз таксама былі звязаны з малацітам Суніцініб. Большасць пабочных эфектаў можна ўправіць з дапамогай дапаможнай дапамогі, перапынення дозы альбо памяншэння дозы.

У нядаўнім даследаванні, праведзеным у Ракавым цэнтры МД Андэрсана, былі параўнаны вынікі метастазавання пацыентаў з ракам нырачных клетак, якія атрымлівалі суніцініб малат па стандартным графіку (50 мг / 4 тыдні ў выходныя 2 тыдні) з тымі, хто атрымліваў суніцініб малат з больш частымі і кароткімі лекавымі святамі (альтэрнатыўны графік). Было заўважана, што агульная выжывальнасць, выжывальнасць без прагрэсавання і прыхільнасць да лекаў былі значна вышэйшымі ў пацыентаў, якія атрымлівалі сунитиниб малат па альтэрнатыўным графіку. Пацыенты таксама мелі лепшую пераноснасць і меншую ступень выяўленасці пабочных з'яў, якія часта прыводзілі да спынення лячэння метастазаў у пацыентаў з ракам нырачнай клеткі.

 

Суніцініб малат

 

Якія іншыя лекі паўплываюць на малаціт суніцініб?

Суніцініб малат можа выклікаць сур'ёзныя праблемы з сэрцам. Ваш рызыка можа быць вышэй, калі вы будзеце таксама выкарыстоўваць некаторыя іншыя лекі ад інфекцый, астмы, праблем з сэрцам, высокага крывянага ціску, дэпрэсіі, псіхічных захворванняў, рака, малярыі ці ВІЧ.

Часам адначасова ўжываць некаторыя лекі небяспечна. Некаторыя прэпараты могуць уплываць на ўзровень іншых прыманых вамі лекаў, што можа ўзмацніць пабочныя эфекты альбо зрабіць лекі менш эфектыўнымі. Раскажыце лекара пра ўсе астатнія лекі, асабліва пра лекі ад астэапарозу.

Гэты спіс не поўны. Іншыя прэпараты могуць уплываць на суніцініб малат, у тым ліку лекі, якія адпускаюцца па рэцэпце і без рэцэпта, вітаміны і раслінныя прадукты. Тут пералічаны не ўсе магчымыя ўзаемадзеяння лекаў.

 

FDA ухваляе малат суніцініб як дапаможнае лячэнне нырачна-клеткавага рака

16 лістапада 2017 г. Упраўленне па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі ўхваліла суніцініб малат (Sunitinib Malate, Pfizer Inc.) для адъювантного лячэння дарослых пацыентаў з высокай рызыкай рэцыдывавальнага рака нырак пасля нефрэктаміі.

Сцвярджэнне заснавана на шматцэнтравым міжнародным, падвойным сляпым, плацебо-кантраляваным выпрабаванні (S-TRAC) у 615 пацыентаў з высокім рызыкай паўторнага РСС пасля нефрэктаміі. Пацыенты былі рандомізірованны ў суадносінах 1: 1 для атрымання альбо 50 мг сунитиниба малата адзін раз у дзень, 4 тыдні на лячэнні з наступнай 2 тыднямі перапынку альбо плацебо. Сярэдняя выжывальнасць без хвароб у пацыентаў, якія прымалі сунитиниб малат, склала 6.8 года (95% ДІ: 5.8, не дасягнута) у параўнанні з 5.6 года (95% ДІ: 3.8, 6.6) для пацыентаў, якія атрымлівалі плацебо (ЧСС = 0.76; 95% ДІ: 0.59 , 0.98; р = 0.03). На момант аналізу DFS дадзеныя аб агульнай выжывальнасці не былі спелымі.

Самыя распаўсюджаныя пабочныя рэакцыі (≥25%) на сунитиниб малат: стомленасць / астэнія, дыярэя, мукозіт / стаматыт, млоснасць, зніжэнне апетыту / анарэксія, ваніты, болі ў жываце, сіндром рукі-ступні, гіпертанія, крывацёку, дисгевзия / зменены густ , дыспенсія і тромбоцітопенія. Маркіроўка змяшчае папярэджанне ў скрыні, каб папярэдзіць медыцынскіх работнікаў і пацыентаў пра рызыку гепатаксічнасці, якая можа прывесці да пячоначнай недастатковасці альбо смерці.

Рэкамендуемая доза сунитиниба малат для адъювантного лячэння РСС складае 50 мг перорально адзін раз у дзень, з ежай або без ежы, 4 тыдні на лячэнні, пасля чаго 2 тыдні перапынку на працягу дзевяці 6-тыднёвых цыклаў.

 

заўважана: Поўная інфармацыя аб прызначэнні даступная па адрасе:accessdata.fda.gov  PDF. 

 

Дзе можна купіць сунитиниб малат у Інтэрнэце? 

На рынку мноства пастаўшчыкоў / вытворцаў малацітавага парашка Суніцініб, знайсці сапраўдны вельмі важна для ўсіх людзей, якім тэрмінова патрэбны гэты прадукт. Калі мы вырашылі набыць на рынку парашок суніцініб малат, нам трэба даведацца пра яго больш інфармацыі, ведаць, як яго выкарыстоўваць і механізм дзеяння, а таксама рызыкі пры прыёме парашка суніцініб малат ... Акрамя таго, цана і якасць павінны быць нашай праблемай, перш чым яе купляць.

Пасля таго, як мы агледзелі дадзеныя рынку, параўналі многіх пастаўшчыкоў, AASraw выглядае добрым выбарам для тых людзей, якія хочуць купіць Суніцініб малат парашок, іх вытворчасць кантралявалася строга ва ўмовах цГМФ, якасць можна адсочваць у любы час, і яны могуць прадастаўляць усе справаздачы аб тэставанні пры замове. Што тычыцца суніцініба малат парашок выдаткі / цана, гэта павінна быць разумным, на мой погляд. Паколькі я атрымаў мноства цэн ад розных пастаўшчыкоў сунитиниба малат, у параўнанні з якасцю, я думаю, што aasraw будзе дрэнным выбарам.

AASraw - прафесійны вытворца малаціту суніцініб.

Калі ласка, націсніце тут, каб даведацца пра прапанову: Пішыце нам

 

Спасылка

[1] Адміністрацыя па харчовых прадуктах і леках. Інфармацыя пра прадпісанні. 2015 год.

[2] CA Naranjo, U. Busto і EM Sellers, "Метад ацэнкі верагоднасці пабочных рэакцый на лекі", Клінічная фармакалогія і тэрапеўтыка, вып. 30, не. 2, с. 239–245, 1981.

[3] З. Ансары і М.К. Джордж, "Імунна-апасродкаваная тромбоцітопенія, выкліканая медыкаментозным лячэннем суніцініба, у пацыента з метастатической нырачна-клеткавай карцыномай: справаздача", Journal of Medical Case Reports, vol. 7, артыкул 54, 2013.

[4] К. Сакай, К. Комай, Д. Янасэ і М. Ямада, "Плазменны VEGF як маркер для дыягностыкі і лячэння сасудзістай нейрапатыі", Часопіс неўралогіі, нейрахірургіі і псіхіятрыі, вып. 76, няма. 2, артыкул 296, 2005 г.

[5] Еўрапейскае агенцтва па леках. Суніцініб (SUTENT). Кароткая характарыстыка прадукту. 2015 год.

[6] Pajares B, Torres E, Trigo JM et al. Інгібітары тыразінкіназы і лекавыя ўзаемадзеяння: агляд з практычнымі рэкамендацыямі. Clin Transl Oncol 2012; 14: 94-101.

[7] Teo YL, Ho HK, Chan A. Фармакакінетычныя ўзаемадзеяння медыкаментаў з метабалізмам з інгібітарамі тыразінкіназы: сучаснае разуменне, праблемы і рэкамендацыі. Br J Clin Pharmacol 2015; 79: 241-253.

[8] Джэймі Длугаш (2009-03-13). "Ці зберагуць Pfizer біяпрэпараты і Sutent?". InvestorPlace.

[9] BMJ 31-студзеня 2009 г. "NICE і выклік супрацьракавых прэпаратаў" p271

[10] Blay JY, Reichardt P (чэрвень 2009 г.). "Развітая страўнікава-кішачная стромальная пухліна ў Еўропе: агляд абноўленых рэкамендацый па лячэнні". Эксперт Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. дой: 10.1586 / эра.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

0 сімпатыі
12 праглядаў

Вам таксама можа спадабацца

Каментары зачыненыя.