ЗША Унутраных пастаўкі, Канада Унутранай Дастаўка, Еўрапейская ўнутраная Дастаўка

TAK-438

адзнака: катэгорыя:

TAK438, таксама вядомы як ванапразан-фумарат, - гэта новае лекі для лячэння захворванняў, звязаных з кіслатой, з новым механізмам дзеяння, які называецца канкуруючыя калій блокаторы кіслаты (P-CAB), які канкурэнтна інгібіруе звязванне іёнаў калія з H +, K + -ATPase таксама вядомы як пратонны помпа) на заключным этапе сакрэцыі страўнікавай кіслаты ў цемянной клетках страўніка кіруе сакрэцыяй страўнікавай кіслаты. Ён забяспечвае моцны і ўстойлівы інгібіруючы эфект сакрэцыі кіслаты.

Апісанне Прадукта

Асноўныя характарыстыкі

Найменне TAK-438
Нумар па CAS 1260141-27-2
Малекулярная формула C21H20FN3O6S
Малекулярны вага 461.46
Сінонімы Ванапразан фумарат;
ТАК-438;
1260141-27-2;
Ванапразан фумурат;
TAK438.
Знешні выгляд Ад белага да брудна-белага парашка
Захоўванне i транспарціроўка Суха, цёмна і пры 0 - 4 C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) альбо да -20 C на працягу доўгага часу (ад месяцаў да гадоў).

 

TAK-438 Апісанне

TAK438, таксама вядомы як ванапразан-фумарат, - гэта новае лекі для лячэння захворванняў, звязаных з кіслатой, з новым механізмам дзеяння, які называецца канкуруючыя калій блокаторы кіслаты (P-CAB), які канкурэнтна інгібіруе звязванне іёнаў калія з H +, K + -ATPase таксама вядомы як пратонны помпа) на заключным этапе сакрэцыі страўнікавай кіслаты ў цемянной клетках страўніка кіруе сакрэцыяй страўнікавай кіслаты. Ён забяспечвае моцны і ўстойлівы інгібіруючы эфект сакрэцыі кіслаты.

У культываваных страўнікавых залозах лячэнне TAK-438 прывяло да больш працяглага і больш моцнага тармажэння кіслотнага адукацыі. Інгібіруючы эфект TAK-438 на сакрэцыю кіслаты, відаць, быў звязаны з фізіялогіяй цемянных клетак страўніка.

 

TAK-438 механізм дзеяння

TAK-438 (фумарат ванапразану) - вытворнае піролу і канкуруючыя калій кіслоты (Р-САВ), якое канкурэнтаздольна блакуе калій-звязваючы сайт страўнікавай Н (+), К (+) - АТФазы, ключавога фермента ў працэсе. сакрэцыі страўнікавай кіслаты. Злучэнне можа назапашвацца ў кіслай асяроддзі і павінна забяспечваць большую працягласць тармажэння дзякуючы шчолачнай рКа 9.06.

У культываваных страўнікавых залозах лячэнне TAK-438 прывяло да больш працяглага і больш моцнага тармажэння кіслотнага адукацыі. Інгібіруючы эфект TAK-438 на сакрэцыю кіслаты, відаць, быў звязаны з фізіялогіяй цемянных клетак страўніка.

 

Ужыванне TAK-438

TAK-438 (фумарат ванапразану або ванапразан) - гэта новае лекі для лячэння захворванняў, звязаных з кіслатой, з новым механізмам дзеяння, які называецца канкуруючыя калій блокаторы кіслаты (P-CAB), якое канкурэнтна інгібіруе звязванне іёнаў калія з H +, K + -ATPase (таксама вядомы як пратонны помпа) на заключным этапе сакрэцыі страўнікавай кіслаты ў цемянной клетках страўніка. Прэпарат дазволены ў Японіі для лячэння захворванняў, звязаных з кіслатой, уключаючы язву страўніка, дванаццаціперснай кішкі, рэфлюкс-эзафагіт і дапаможны сродак для эрадыкацыі Helicobacter pylori ў выпадку гастрыту Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Пабочныя эфекты і папярэджанне

Агульныя пабочныя эфекты ўключалі:

▪ дыярэя,

▪ млоснасць і ваніты,

▪ завала,

▪ боль у жываце,

▪ скурная сып,

▪ пякотка.

 

Гэта не ўсе магчымыя пабочныя эфекты TAK438. Для атрымання дадатковай інфармацыі звярніцеся да лекара альбо фармацэўту. Звярніцеся да лекара за медыцынскай кансультацыяй наконт пабочных эфектаў. Вы можаце паведаміць пра пабочныя эфекты ў FDA па нумары 1-800-FDA-1088.

 

Спасылка

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of новае вытворнае пірола 1- [5- (2-фторфеніл) -1- (пірыдын-3-ілсульфаніл) -1Н-пірол-3-іл] -N-метылэтамінамін е фумарат (ТАК-438) у выглядзе канкурэнтаздольнай калію кіслаты блакатар (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 мая; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 красавіка. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Высокапрадукцыйны скрынінг канкуруючых калію блокаторов кіслаты. J Biomol Screen. 2012 люты; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22 верасня. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Характарыстыка новага калій-канкуруючага кіслотнага блокатара страўнікавай H, K-ATPase, 1- [5- (2- фторфеніл) -1- (пірыдын-3-ілсульфаніл) -1Н-пірол-3-іл] -N-метылэтанамін э монафумарат (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 лістапад; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 жніўня 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Даследаванне, якое параўноўвае антысекрэтарны эфект TAK-438, новага канкуруючым каліем блокатора кіслаты, з лансапразолам у жывёл. J Pharmacol Exp Ther. 2011 чэрвеня; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16 сакавіка. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Параўнальнае даследаванне пра спосабы ўздзеяння TAK-438, новага канкуруючыя калій кіслот-блокаторы, і лансапразола ў першасна культываваных страўнікавых залозах труса. Biochem Pharmacol. 2011 1 мая; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 сакавіка 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Хоры Ю, Іманісі А, Мацукава Дж, Цукімі У, Нішыда Н, Арыкава У, Хіраса Да, Кадзіно М, Інатомі Н. 1- [5- (2-фторфеніл) -1- (пірыдын-3-ілсульфаніл) -1Н-пірол-3-іл] -N-метылэтамінамін е монафумарат (TAK-438), новы і магутны канкуруючы калій блокатор для лячэння кіслотных захворванняў. J Pharmacol Exp Ther. Кастрычнік 2010 г .; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, ліпень 12. PubMed PMID: 20624992.