ЗША Унутраных пастаўкі, Канада Унутранай Дастаўка, Еўрапейская ўнутраная Дастаўка

Суніцініб малат

адзнака: катэгорыя:

Суніцініб інгібіруе клеткавую сігналізацыю, арыентуючыся на некалькі рэцэптарных тыразінкіназ (РТК). Сюды ўваходзяць усе рэцэптары фактару росту, атрыманага з трамбацытаў (PDGF-R), і рэцэптары фактару росту сасудзістых эндатэляў (VEGFR), якія адыгрываюць ролю ў ангіягенезе пухліны і опухолевых клетках распаўсюджванне.

Апісанне Прадукта

Асноўныя характарыстыкіcs

Найменне Суніцініб малат
Нумар па CAS 341031-54-7
Малекулярная формула C22H27FN4O2
Малярная маса 398.474
Сінонімы 557795-19-4;

Сутэнтна;

Малаціт суніцініб;

SU11248.

Знешні выгляд Белы парашок
Захоўванне i транспарціроўка Захоўвайце яго пры пакаёвай тэмпературы і далей ад залішняга цяпла і вільгаці.

 

Суніцініб малат Апісанне

Суніцініб (прадаецца як Sutent ад Pfizer і раней вядомы як SU11248) - гэта пероральны, маламалекулярны, мульты-мэтанакіраваны рэцэптар тыразінкіназы (RTK), які быў ухвалены FDA для лячэння нырачна-клетачнай карцыномы (RCC) і іматыніба. рэзістэнтнасць страўнікава-кішачнай стромальнай пухліны (GIST) 26 студзеня 2006 г. Суніцініб быў першым прэпаратам ад раку, адначасова адобраным па двух розных паказаннях.

 

Суніцініб малат Механізм дзеяння

Сунитиниб інгібіруе клеткавую сігналізацыю, арыентуючыся на некалькі рэцэптарных тыразінкіназ (RTK).

Сюды ўваходзяць усе рэцэптары фактару росту, атрыманага з трамбацытаў (PDGF-R), і рэцэптары фактару росту сасудзістых эндатэляў (VEGFR), якія адыгрываюць ролю як у ангіягенезе пухліны, так і ў праліферацыі опухолевых клетак. Такім чынам, адначасовае тармажэнне гэтых мішэняў памяншае васкулярызацыю пухліны і запускае апоптоз ракавых клетак і, такім чынам, прыводзіць да ўсаджвання пухліны.

Суніцініб таксама інгібіруе CD117 (c-KIT), [2] рэцэптарную тыразінкіназу, якая (пры няправільнай актывацыі з дапамогай мутацыі) кіруе большасцю страўнікава-кішачных стромальных клеткавых пухлін. у c-KIT, якія робяць іх устойлівымі да іматынібу альбо якія не пераносяць прэпарат.

 

Суніцініб Малат

 Стромальная страўнікава-кішачная пухліна

Як і RCC, GIST звычайна не рэагуе на звычайную хіміятэрапію ці прамянёвую тэрапію. Иматиниб быў першым супрацьракавым сродкам, які даказаў сваю эфектыўнасць пры метастатическом ГІСТ і ўяўляў сабой сур'ёзны прагрэс у лячэнні гэтай рэдкай, але складанай хваробы.

 

 Менінгіёма

Сунитиниб вывучаецца для лячэння менінгіёмы, якая звязана з нейрофиброматозом.

 

 Нейраэндакрынныя пухліны падстраўнікавай залозы

У лістападзе 2010 года Сутэнт атрымаў дазвол Еўрапейскай камісіі на лячэнне "нерезектабельных альбо метастатычных, добра дыферэнцыраваных нейроэндокринных пухлін падстраўнікавай залозы з прагрэсаваннем захворвання ў дарослых".

 

 Рак нырачнай клеткі

Сунитиниб дазволены для лячэння метастазіруючых РСС. Іншымі тэрапеўтычнымі магчымасцямі ў гэтым рэжыме з'яўляюцца пазапаніб (Votrient), сорафеніб (Nexavar), тэмсіролімус (Torisel), інтэрлейкін-2 (Proleukin), эверолімус (Afinitor), бевацызумаб (Avastin) і альдэслейкін.

 

Суніцініб малатПабочныя эфекты і папярэджанне

Пабочныя эфекты сунитиниба лічацца некалькі кіраванымі, а частата сур'ёзных пабочных эфектаў нізкая.

Самыя распаўсюджаныя непажаданыя з'явы, звязаныя з тэрапіяй суніцінібам, - гэта стомленасць, дыярэя, млоснасць, анарэксія, гіпертанія, змяненне колеру скуры, рэакцыя скуры на нагах і стоматыт. У плацебо-кантраляваным даследаванні GIST III фазы пабочныя з'явы, якія часцей узнікалі з суніцінібам, чым плацеба, ўключалі дыярэю, анарэксію, змяненне колеру скуры, мукозит / стаматыт, астэнію, зменены густ і завалы.

Зніжэнне дозы спатрэбілася ў 50% пацыентаў, якія вывучаліся ў РСС, каб кіраваць значнай таксічнасцю гэтага агента.

Сур'ёзныя (3 ці 4 ступені) пабочныя з'явы ўзнікаюць у ≤10% пацыентаў і ўключаюць гіпертанію, стомленасць, астэнію, дыярэю і акральную эрітему, выкліканую хіміятэрапіяй. Лабараторныя адхіленні, звязаныя з тэрапіяй суніцінібам, ўключаюць ліпазу, амілазу, нейтрофілов, лімфацыты і трамбацыты. Гіпатэрыёз і зварачальны эрытрацытоз таксама былі звязаны з суніцінібам.

 

Спасылка

[1] Упраўленне па кантролі за прадуктамі і лекамі ЗША (2006). "FDA зацвердзіла новае лячэнне рака страўнікава-кішачнага гасцінца і нырак".

[2] Hartmann JT, Kanz L (лістапад 2008 г.). "Сунитиниб і перыядычная дэпігментацыя валасоў з-за часовага тармажэння c-KIT". Арка Дерматол. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Архівавана з арыгінала 2011.

[3] Quek R, George S (люты 2009 г.). "Страўнікава-кішачная стромальная пухліна: клінічны агляд". Гематол. Онкол. Клін. Паўночная Ам. 23 (1): 69–78, VII. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (чэрвень 2009 г.). "Пашыраная страўнікава-кішачная стромальная пухліна ў Еўропе: агляд абноўленых рэкамендацый па лячэнні". Эксперт Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. дой: 10.1586 / эра.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (чэрвень 2009 г.). «Суніцініб пры салідных пухлінах». Эксперт па даследаванні наркотыкаў. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] «Інфармацыя пра прызначэнне сутэнту (малаціту суніцініб)». Pfizer, Inc, Нью-Ёрк, Нью-Ёрк.