AASraw вырабляе парашкі NMN і NRC оптам!

Эрлацініб

адзнака: катэгорыя:

Эрлацініб-парашок, які прадаецца пад гандлёвай маркай Tarceva, - гэта лекі, якое выкарыстоўваецца для лячэння немелкоклеточного рака лёгкіх (НМРЛ) і рака падстраўнікавай залозы. У прыватнасці, ён выкарыстоўваецца для НМРЛ з мутацыямі ў рэцэптары эпідэрмальнага фактару росту (EGFR) - альбо дэлецыя экзона 19 (del19), альбо мутацыя замены экзона 21 (L858R) - якая распаўсюдзілася на іншыя часткі цела.

Апісанне Прадукта

Асноўныя характарыстыкі

Найменне Парашок эрлоцініба
Нумар па CAS 183321-74-6
Малекулярная формула C22H23N3O4
Малекулярны вага 393.443
Сінонімы CP-358774;

OSI774;

Эрлотиниб без парашка;

183321-74-6.

Знешні выгляд Ад белага да брудна-белага крышталічнага парашка
Захоўванне i транспарціроўка Суха, цёмна і пры 0 - 4 C на кароткі тэрмін (ад дзён да тыдняў) альбо да -20 C на працягу доўгага часу (ад месяцаў да гадоў).

 

Апісанне парашка эрлоцініба

Парашок эрлоцініба, які прадаецца пад гандлёвай маркай Tarceva, - гэта лекі, якое выкарыстоўваецца для лячэння немелкоклеточного рака лёгкіх (НМРЛ) і рака падстраўнікавай залозы. У прыватнасці, ён выкарыстоўваецца для НМРЛ з мутацыямі ў рэцэптары эпідэрмальнага фактару росту (EGFR) - альбо дэлецыя экзона 19 (del19), альбо мутацыя замены экзона 21 (L858R) - якая распаўсюдзілася на іншыя часткі цела. Прымаецца ўнутр.

Парашок эрлоцініба - гэта вытворнае хиназолина, якое валодае супрацьпухліннымі ўласцівасцямі. Канкуруючы з адэназінтрыфасфатам, парашок эрлоцініба зварачальна звязваецца з унутрыклеткавым каталітычным даменам рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту (EGFR) тыразінкіназы, тым самым зварачальна інгібіруючы фасфараляванне EGFR і блакуючы падзеі трансдукцыі сігналу і опухолегенные эфекты, звязаныя з актывацыяй EGFR.

Парашок эрлоцініба быў дазволены для медыцынскага выкарыстання ў ЗША ў 2004 годзе. Ён уваходзіць у спіс Сусветнай арганізацыі аховы здароўя, у якім пералічваюцца самыя бяспечныя і эфектыўныя лекі, неабходныя ў сістэме аховы здароўя.

 

Эрлотиниб парашковы Механізм дзеяння

Парашок эрлоцініба з'яўляецца інгібітарам рэцэптараў эпідэрмальнага фактару росту (інгібітарам EGFR). Прэпарат варта Iressa (гефіцініб), які быў першым прэпаратам гэтага тыпу.

Парашок эрлоцініба спецыяльна накіраваны на рэцэптар эпідэрмальнага фактару росту (EGFR) тыразінкіназу, якая моцна экспрэсуе і часам мутуе пры розных формах рака. Ён зварачальна звязваецца з месцам звязвання рэцэптара аденозинтрифосфата (АТФ). Каб сігнал перадаваўся, трэба сабраць дзве малекулы EGFR, каб сфармаваць гамадымер.

Затым яны выкарыстоўваюць малекулу АТФ для транс-фосфаралявання адзін аднаго на рэштках тыразіну, які генеруе рэшткі фасфатыразіну, рэкрутуючы фосфатыразін-звязваючыя бялкі ў EGFR, каб сабраць бялковыя комплексы, якія пераводзяць кадравыя сігналы ў ядро ​​альбо актывуюць іншыя біяхімічныя працэсы клеткі. Калі парашок эрлоцініба звязваецца з EGFR, утварэнне рэшткаў фасфатыразіну ў EGFR немагчыма, і сігнальныя каскады не ініцыююцца.

Парашок эрлоцініба таксама з'яўляецца інгібітарам рэцэптараў тыразінкіназы, які выкарыстоўваецца ў тэрапіі запушчанага альбо метастатычнага рака падстраўнікавай залозы альбо немелкоклеточного рака лёгкіх. Парашковая тэрапія эрлоцінібам звязана з часовым павышэннем узроўню амінатрансферазы ў сыроватцы крыві падчас тэрапіі і рэдкімі выпадкамі клінічна відавочнай вострай траўмы печані.

 

Ужыванне парашка эрлоцініба 

Парашок эрлоцініба - гэта зварачальны інгібітар тыразінкіназы рэцэптара першага пакалення (разам з гефитинибом), які дзейнічае ў асноўным на рэцэптар эпідэрмальнага фактару росту (EGFR), які ўваходзіць у сямейства рэцэптараў ErbB. Прэпарат узаемадзейнічае як з дзікім тыпам, так і з мутацыйным EGFR. Сямейства ErbB можа ўтвараць гамадымеры або гетэрадымеры, якія часта ўдзельнічаюць у наступствах і патагенезе многіх тыпаў карцыном, вывучаных у чалавека. Інгібітары рэцэптарнай тыразінкіназы (ТКІ) перашкаджаюць фасфараляванню іх субстрата ў клеткавым сігнальным шляху. EGFR звычайна гуляе ролю ў многіх клеткавых функцыях, уключаючы дыферэнцыяцыю, праліферацыю і ангіягенез, якія з'яўляюцца прыкметамі рака.

Мутацыя EGFR пры НМРЛ звычайна з'яўляецца актывуе мутацыяй. Некаторыя характарыстыкі пацыентаў, якія робяць мутацыю EGFR больш верагоднай, не ўключаюць пацверджаную аденокарциному ў анамнезе пры гісталагічным аналізе, азіяцкую этнічную прыналежнасць і жаночы пол. Звычайна сустракаюцца другасныя мутацыі ў EGFR, якія гэты артыкул апісвае ніжэй.

 

Эрлотиниб парашок пабочныя эфекты і папярэджанне

Наступныя пабочныя эфекты з'яўляюцца агульнымі для пацыентаў, якія прымаюць эрлотиниб-парашок:

▪ Сып

▪ Дыярэя

▪ Дрэнны апетыт

▪ Стомленасць

▪ Дыханне

▪ Кашаль

▪ Млоснасць і ваніты

 

Гэтыя пабочныя эфекты з'яўляюцца менш распаўсюджанымі пабочнымі эфектамі ў пацыентаў, якія атрымліваюць парашок эрлоцініба:

▪ Інфекцыя

▪ Язвы ў роце

▪ Сверб

▪ Сухасць скуры

▪ Раздражненне вачэй

▪ Боль у жываце

 

Не ўсе пабочныя эфекты пералічаны вышэй. Некаторыя рэдкія (сустракаюцца менш чым у 10% пацыентаў) тут не пералічаны. Аднак, калі ў вас узнікаюць якія-небудзь незвычайныя сімптомы, вам заўсёды трэба паведамляць лекара.

 

Спасылка

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Дублетная мэтавая тэрапія на аснове эрлоцініба ў параўнанні з адзінкавым парашком эрлоцініба ў раней пралечаным развітым немелкоклеточном раку лёгкага: мета-аналіз з 24 рандомізірованный кантраляваныя выпрабаванні. Oncotarget. 2017 г., 31 мая; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 верасня. Агляд. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Лі CK, Дэвіс L, Ву YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Ян JC. Гефитиниб або парашок эрлоцініба супраць хіміятэрапіі пры мутацыйным станоўчым раку лёгкіх па EGFR: Мета-аналіз агульнай выжывальнасці дадзеных асобных пацыентаў. J Natl Cancer Inst. 2017 г., 1 чэрвеня; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Агляд. PubMed PMID: 28376144.

[3] Ян Z, Хэкшоў А, Фэн Q, Фу Х, Чжан У, Мао С, Тан Дж. Параўнанне гефіцініба, парашка эрлоцініба і афацініба пры немелкоклеточном раку лёгкага: метааналіз. Int J Рак. 2017 г., 15 чэрвеня; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 сакавіка. Агляд. PubMed PMID: 28295308.

[4] «Парашок эрлоцініба (Тарцава) падчас цяжарнасці». Drugs.com. 1 лістапада 2019 г. Праверана 23 снежня 2019 г.

[5] «Манаграфія парашка эрлоцініба для прафесіяналаў». Drugs.com. Праверана 12 лістапада 2019.

[6] «Тарцэва-эрлоцініб парашок таблетка гідрахларыд». DailyMed. 12 снежня 2018. Праверана 23 снежня 2019.

[7] «Пакет для ўхвалення лекавых сродкаў: Tarceva (парашок эрлоцініба) NDA № 021743». Адміністрацыя па харчовых прадуктах і леках ЗША (FDA). 28 сакавіка 2005. Праверана 23 снежня 2019.

[8] Рэйманд Е, Фаўр С, Арманд Дж. П. (2000). "Эпідэрмальны рэцэптар фактара росту тыразінкіназы як мэта для супрацьракавай тэрапіі". Наркотыкі. 60 Дадатак 1: 15–23, дыскусія 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.