AASraw вырабляе парашкі NMN і NRC оптам!

Цэрытыніб (LDK378)

адзнака: катэгорыя:

Порошок церитиниба выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з метастатическим немелкоклеточным на рак лёгкага (НМРЛ), якія станоўча адчуваюць ананастычную кіназу лімфа (АЛК) і пухліны якіх прагрэсуюць альбо не пераносяць кротиниба (кризотиниб).

Апісанне Прадукта

Асноўныя характарыстыкі

Найменне Парашок церитиниба (LDK378)
Нумар па CAS 1032900-25-6
Малекулярная формула C28H36CIN5O3S
Малекулярны вага 558.135
Сінонімы ЛДК-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Знешні выгляд Ад белага да брудна-белага парашка
Захоўванне i транспарціроўка Захоўвайце яго пры пакаёвай тэмпературы і далей ад залішняга цяпла і вільгаці.

 

Цэрытыніб (LDK378) Парашокапісанне

Парашок церитиниба выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з анапластычнай лімфамай, якія маюць пазітыўна-пухлінна-метастатычны немелкоклеточный рак лёгкіх (ALK +), якія пагоршыліся або не пераносяць крызоцініб пасля лячэння кризотинибом.

Храмасомныя перабудовы, якія ўключаюць кіназу анапластычнай лімфомы (ALK) у якасці анкагеннага драйвера, цалкам змянілі лячэнне немелкоклеточного рака лёгкага. У апошняе дзесяцігоддзе мэтавыя прэпараты з'явіліся эфектыўнай персаналізаванай стратэгіяй для перабудаванага ALK немелкоклеточного рака лёгкіх. Паскоранае адабрэнне магутных інгібітараў АЛК, такіх як крызацініб і зусім нядаўна парашок церыцініба (LDK378), заснаванае на добра распрацаваных выпрабаваннях фазы I / II, стала важным поспехам у клінічных даследаваннях рака і спрыяе новай эры анкагеннай таргетную тэрапіі, якая характарызуецца элегантны дызайн клінічнага выпрабавання. Таксама прадстаўлены парашок церитиниба, які з'яўляецца магутнай альтэрнатывай кризотинибу пры перабудаваным ALK немелкоклеточном раку лёгкіх.

 

Парашок церитиниба (LDK378) механізм дзеяння

Парашок церитиниба выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з метастатичным немелкоклеточным на рак лёгкіх (НМРЛ), якія станоўча адчуваюць ананатычную кіназу лімфа (ALK) і пухліны якіх прагрэсуюць альбо не пераносяць Кротиниб (кризотиниб).

Парашок церитиниба з'яўляецца селектыўным і магутным інгібітарам кіназы анапластычнай лімфамы (АЛК). У звычайнай фізіялогіі АЛК выконвае функцыю ключавога этапу ў развіцці і функцыянаванні тканін нервовай сістэмы. Аднак храмасомная транслокацыя і зліццё выклікаюць анкагенную форму АЛК, якая была ўцягнута ў прагрэсаванне НМРЛ. Такім чынам парашок церитиниба дзейнічае на інгібіраванне гэтага мутаванага фермента і спыняе праліферацыю клетак, у выніку спыняючы прагрэсаванне рака. Паколькі парашок церитиниба лічыцца мэтанакіраванай тэрапіяй рака, для вызначэння пацыентаў, якія прэтэндуюць на парашок церитиниба, патрабуецца тэст, зацверджаны FDA. Гэты тэст, распрацаваны Roche, з'яўляецца аналізам CDX VENTANA ALK (D5F3) і выкарыстоўваецца для ідэнтыфікацыі ALK-станоўчых пацыентаў з НДКРЛ, якім выгадна лячэнне парашком церитиниба.

 

Цэрытыніб (LDK378) Парашок дадатак

Парашок Ceritinib - гэта пазітыўны інгібітар анапластычнай лімфама-кіназы (ALK), які ў асноўным выкарыстоўваецца для лячэння метастатычных НДКРЛ. Раней ён быў прызначаны толькі пацыентам, у якіх развілася ўстойлівасць да крызоцінібу, яшчэ аднаму ALK-пазітыўнаму інгібітару, але з тых часоў яго прымяненне пашырылася служыць асноўным варыянтам метастатического НМРЛ.

 

Цэрытыніб (LDK378) Парашок Пабочныя эфекты і папярэджанне

Да сур'ёзных пабочных эфектаў адносяць страўнікава-кішачную таксічнасць, гепатотоксичность, міжтканкавыя захворванні лёгкіх, сіндром працяглага QT, гіперглікемію, брадыкардыю і панкрэатыт.

Пабочнымі эфектамі, пра якія часцей за ўсё паведамлялася, былі дыярэя, млоснасць, павышэнне ўзроўню ферментаў печані, ваніты, болі ў жываце, стомленасць, зніжэнне апетыту і завала. У сувязі з рызыкай павышэння ўзроўню ферментаў печані, тэсты функцыі печані неабходна праводзіць кожныя два тыдні на працягу першых 9 тыдняў лячэння.

Нарэшце, парашок церитиниба з'яўляецца адначасова субстратам і магутным інгібітарам фермента CYP3A4, таму за лекамі неабходна старанна кантраляваць, якія могуць узаемадзейнічаць з парашком церитиниба.

 

Таксама адразу звярніцеся да ўрача, калі ў вас ёсць:

▪ моцная дыярэя;

▪ галаўны боль, спутанность свядомасці, змена псіхічнага стану, страта гледжання, курчы (курчы);

▪ мала або зусім не мачавыпусканне;

▪ незвычайнае крывацёк (крывацёк з носа, моцнае менструальнае крывацёк) альбо любое іншае крывацёк, якое не спыніцца;

▪ прыкметы страўнікавага крывацёку - крывяністы або марудны крэсла, кашаль з крывёй ці ванітаванне, падобнае на кававую гушчу;

▪ праблемы з сэрцам - боль у грудзях, боль у сківіцы ці плячы, ацёк, хуткі набор вагі, пачуццё недахопу паветра;

▪ прыкметы тромба - раптоўнае здранцвенне альбо слабасць, праблемы са зрокам ці гаворкай;

▪ праблемы з печанню - цёмная мача, крэсла глінянага колеру, жаўтуха (пажаўценне скуры ці вачэй);

▪ нізкі ўзровень кальцыя - цягліцавыя спазмы або скарачэнні, здранцвенне або пачуццё паніжэння (вакол рота, пальцаў рук і ног);

▪ павышэнне артэрыяльнага ціску - моцны галаўны боль, невыразнасць гледжання, стук у шыі ці вушах, неспакой, кроў з носа.

Лячэнне рака можа быць адкладзена альбо спынена назаўсёды, калі ў вас ёсць пэўныя пабочныя эфекты.

 

Спасылка

[1] «Зикадия (парашок церитиниба) для пероральнага прымянення. Поўная інфармацыя пра прадпісанні »(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Праверана 14 лютага 2017.

[2] «Міжнародныя непатэнтаваныя назвы фармацэўтычных рэчываў (МНН). Рэкамендуемыя міжнародныя непатэнтаваныя імёны: спіс 71 ”(PDF). Сусветная арганізацыя па ахове здароўя. 2014. стар. 79. Праверана 14 лютага 2017

[3] «FDA зацвердзіла парашок церитиниба пры ALK-станоўчым раку лёгкіх». Medscape. 29 красавіка 2014 г.

[4] «Выпісванне дадзеных» (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Праверана 2019-06-12.

[5] «FDA пашырае дазвол на парашок церитиниба пры раку лёгкіх». Нацыянальны інстытут рака. 27 чэрвеня 2017 года.