ЗША Унутраных пастаўкі, Канада Унутранай Дастаўка, Еўрапейская ўнутраная Дастаўка

Цэрытыніб (LDK378)

адзнака: катэгорыя:

Цэрытыніб выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з метастатическим немелкоклеточным на рак лёгкіх (НМРЛ), якія станоўча праяўляюць ананастычную кіназу лімфамы (АЛК) і пухліны якіх прагрэсуюць альбо не пераносяць кротиниба (кризотиниб).

Апісанне Прадукта

Асноўныя характарыстыкі

Найменне Цэрытыніб (LDK378)
Нумар па CAS 1032900-25-6
Малекулярная формула C28H36CIN5O3S
Малекулярны вага 558.135
Сінонімы ЛДК-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Знешні выгляд Ад белага да брудна-белага парашка
Захоўванне i транспарціроўка Захоўвайце яго пры пакаёвай тэмпературы і далей ад залішняга цяпла і вільгаці.

 

Цэрытыніб (LDK378)апісанне

Цэрытыніб выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з анапластычнай лімфамай, якія маюць станоўчы пухлінна-метатычны немелкоклеточный рак лёгкіх (ALK +), якія пагоршыліся альбо не пераносяць крызоцініб пасля лячэння кризотинибом.

Храмасомныя перабудовы, якія ўключаюць кіназу анапластычнай лімфомы (ALK) у якасці анкагеннага рухавіка, цалкам змянілі лячэнне немелкоклеточного рака лёгкага. У апошняе дзесяцігоддзе мэтавыя прэпараты з'явіліся эфектыўнай персаналізаванай стратэгіяй для перабудаванага ALK немелкоклеточного рака лёгкіх. Паскоранае адабрэнне моцнадзейных інгібітараў АЛК, такіх як крызацініб і зусім нядаўна цэрыцініб (LDK378), заснаванае на добра распрацаваных выпрабаваннях фазы I / II, стала важным поспехам у клінічных даследаваннях рака і спрыяе новай эры анкагеннай мэтанакіраванай тэрапіі, якая характарызуецца элегантнасцю дызайн клінічнага даследавання. Таксама прадстаўлены церіцініб, які з'яўляецца магутнай альтэрнатывай крызацінібу пры перабудаваным ALK немелкоклеточном раку лёгкіх.

 

Цэрытыніб (LDK378)механізм дзеяння

Цэрытыніб выкарыстоўваецца для лячэння пацыентаў з метастатическим немелкоклеточным на рак лёгкіх (НМРЛ), якія станоўча праяўляюць ананастычную кіназу лімфамы (АЛК) і пухліны якіх прагрэсуюць альбо не пераносяць кротиниба (кризотиниб).

Цэрытыніб з'яўляецца селектыўным і магутным інгібітарам кіназы анапластычнай лімфамы (АЛК). У звычайнай фізіялогіі АЛК выконвае функцыю ключавога этапу ў развіцці і функцыянаванні тканін нервовай сістэмы. Аднак храмасомная транслокацыя і зліццё прыводзяць да анкагеннай формы ALK, якая мае дачыненне да прагрэсавання НМРЛ. Такім чынам, церитиниб дзейнічае на інгібіраванне гэтага мутаванага фермента і спыняе праліферацыю клетак, у выніку спыняючы прагрэсаванне рака. Паколькі церітиниб лічыцца мэтанакіраванай тэрапіяй рака, для вызначэння пацыентаў, якія прэтэндуюць на церітиниб, неабходны аналіз, зацверджаны FDA. Гэты тэст, распрацаваны Roche, з'яўляецца аналізам CDX VENTANA ALK (D5F3) і выкарыстоўваецца для ідэнтыфікацыі ALK-станоўчых пацыентаў з НДКРЛ, якім выгадна лячэнне цэрыцінібам.

 

Цэрытыніб (LDK378)дадатак

Цэрытыніб - пазітыўны інгібітар анапластычнай лімфама-кіназы (ALK), які ў асноўным выкарыстоўваецца для лячэння метастатычных НМРЛ. Раней ён быў прызначаны толькі пацыентам, у якіх развілася ўстойлівасць да крызоцінібу, яшчэ аднаму ALK-пазітыўнаму інгібітару, але з тых часоў яго прымяненне пашырылася да служаць асноўным варыянтам метастатического НМРЛ.

 

Цэрытыніб (LDK378)Пабочныя эфекты і папярэджанне

Да сур'ёзных пабочных эфектаў адносяць страўнікава-кішачную таксічнасць, гепатотоксичность, міжтканкавыя захворванні лёгкіх, сіндром працяглага QT, гіперглікемію, брадыкардыю і панкрэатыт.

Пабочнымі эфектамі, пра якія часцей за ўсё паведамлялася, былі дыярэя, млоснасць, павышэнне ўзроўню ферментаў печані, ваніты, болі ў жываце, стомленасць, зніжэнне апетыту і завала. У сувязі з рызыкай павышэння ўзроўню ферментаў печані, тэсты функцыі печані неабходна праводзіць кожныя два тыдні на працягу першых 9 тыдняў лячэння.

Нарэшце, церіцініб з'яўляецца адначасова субстратам і магутным інгібітарам фермента CYP3A4, таму за лекамі неабходна старанна кантраляваць, якія могуць узаемадзейнічаць з цэрыцінібам.

 

Таксама адразу звярніцеся да ўрача, калі ў вас ёсць:

▪ моцная дыярэя;

▪ галаўны боль, спутанность свядомасці, змена псіхічнага стану, страта гледжання, курчы (курчы);

▪ мала або зусім не мачавыпусканне;

▪ незвычайнае крывацёк (крывацёк з носа, моцнае менструальнае крывацёк) альбо любое іншае крывацёк, якое не спыніцца;

▪ прыкметы страўнікавага крывацёку - крывяністы або марудны крэсла, кашаль з крывёй ці ванітаванне, падобнае на кававую гушчу;

▪ праблемы з сэрцам - боль у грудзях, боль у сківіцы ці плячы, ацёк, хуткі набор вагі, пачуццё недахопу паветра;

▪ прыкметы тромба - раптоўнае здранцвенне альбо слабасць, праблемы са зрокам ці гаворкай;

▪ праблемы з печанню - цёмная мача, крэсла глінянага колеру, жаўтуха (пажаўценне скуры ці вачэй);

▪ нізкі ўзровень кальцыя - цягліцавыя спазмы або скарачэнні, здранцвенне або пачуццё паніжэння (вакол рота, пальцаў рук і ног);

▪ павышэнне артэрыяльнага ціску - моцны галаўны боль, невыразнасць гледжання, стук у шыі ці вушах, неспакой, кроў з носа.

Лячэнне рака можа быць адкладзена альбо спынена назаўсёды, калі ў вас ёсць пэўныя пабочныя эфекты.

 

Спасылка

[1] «Зикадия (церитиниб) капсулы для пероральнага прымянення. Поўная інфармацыя пра прадпісанні »(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Праверана 14 лютага 2017.

[2] «Міжнародныя непатэнтаваныя назвы фармацэўтычных рэчываў (МНН). Рэкамендуемыя міжнародныя непатэнтаваныя імёны: спіс 71 ”(PDF). Сусветная арганізацыя па ахове здароўя. 2014. стар. 79. Праверана 14 лютага 2017

[3] «FDA зацвярджае церитиниб пры ALK-станоўчым раку лёгкіх». Medscape. 29 красавіка 2014 г.

[4] «Выпісванне дадзеных» (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Праверана 2019-06-12.

[5] «FDA пашырае дазвол на атрыманне церитиниба пры раку лёгкіх». Нацыянальны інстытут рака. 27 чэрвеня 2017 года.