Асноўныя характарыстыкі

Найменне	Кабазанцініб
Нумар па CAS	849217-68-1
Малекулярная формула	C28H24FN3O5
Малярная маса	501.514
Сінонімы	XL184, BMS907351; Кабаметыкс; Cometriq; Кабазанікс.
Знешні выгляд	Белы крышталічны парашок
Захоўванне i транспарціроўка	Захоўвайце яго пры пакаёвай тэмпературы і далей ад залішняга цяпла і вільгаці.

 

Кабазанцінібапісанне

Кабазантыніб, які прадаецца пад гандлёвымі маркамі Cometriq і Cabometyx, - гэта лекі, якое выкарыстоўваецца для лячэння медуллярной рака шчытападобнай залозы, нырачна-клетачнай карцыномы і гепатацеллюлярную карцыномы. Гэта інгібітар малой малекулы тыразінкіназ c-Met і VEGFR2, а таксама інгібіруе AXL і RET. Ён быў адкрыты і распрацаваны Exelixis Inc.

У лістападзе 2012 г. кабазантыніб (Cometriq) у форме капсулы быў ухвалены Упраўленнем па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі (FDA) пад назвай Cometriq для лячэння пацыентаў з медуллярным на рак шчытападобнай залозы. Форма капсулы была зацверджана ў Еўрапейскім Саюзе з той жа мэтай у 2014 годзе.

У красавіку 2016 года FDA дазволіла прадаваць рэцэптуру таблетак (Cabometyx) як другую лінію лячэння рака нырак [8] [9], якая была зацверджана ў Еўрапейскім саюзе ў верасні таго ж года. Маркі Cometriq і Cabometyx маюць розныя фармулёўкі і не ўзаемазаменныя.

 

Механізм дзеяння кабазантыніба

Кабазантыніб інгібіруе наступныя рэцэптарныя тыразінкіназы: MET (бялок рэцэптара фактару росту гепатацытаў) і VEGFR, RET, рэцэптар GAS6 (AXL), KIT) і Fms-падобную тыразінкіназу-3 (FLT3).

 

Кабазанцінібдадатак

Кабазантыніб выкарыстоўваецца ў двух формах. Капсульная форма выкарыстоўваецца з 2012 года для лячэння медуллярной рака шчытападобнай залозы, а таблеціраваная форма выкарыстоўваецца з 2016 года ў якасці другой лініі лячэння нырачна-клеткавага рака.

 

КабазанцінібПабочныя эфекты і папярэджанне

Кабазантыніб не выпрабоўваўся ў цяжарных; гэта наносіць шкоду плёну ў грызуноў. Цяжарныя жанчыны не павінны прымаць гэты прэпарат, а жанчыны не павінны зацяжарыць, прымаючы яго. Невядома, калі кабозантиниб вылучаецца ў грудное малако. Прэпарат трэба з асцярожнасцю ўжываць людзям, якія ў анамнезе маюць праблемы з сардэчным рытмам, уключаючы працяглы інтэрвал QT.

У ЗША капсула (Cometriq) змяшчае чорную скрынку, якая папярэджвае пра рызыку ўтварэння дзірак у страўніку і кішачніку, а таксама аб утварэнні свіршчоў (тунэляў паміж ЖКТ і скурай). Чорная скрынка таксама перасцерагае ад рызыкі некантралюемага крывацёку. Таблетка (Cabometyx) таксама папярэджвае пра гэтыя эфекты.

Этыкеткі таксама папярэджваюць пра рызыку адукацыі тромбаў і інфарктаў альбо інсультаў, высокае крывяны ціск, уключаючы гіпертанічны крыз, остеонекроз сківіцы, моцную дыярэю, адслаенне скуры на далонях і падэшвах, сіндром з галаўным болем, спутанность свядомасці, страту гледжання , і курчы, і бялок, які з'яўляецца ў мачы

Вельмі распаўсюджаныя пабочныя эфекты (больш за 10% людзей) ўключаюць зніжэнне апетыту; нізкі ўзровень кальцыя, калія, фасфатаў і магнію; высокі ўзровень білірубіну; дэфармаванае пачуццё густу, галаўны боль і галавакружэнне; высокі крывяны ціск; дэфармаванае пачуццё слыху, боль у вуху і боль у горле; дыярэя, млоснасць, завала, ваніты, боль у страўніку і расстройстве страўніка, а таксама запаленне рота і вуснаў і пачуццё палення ў роце; адслаенне скуры на далонях і падэшвах, змяненне колеру валасоў і іх выпадзенне, сып, сухасць скуры і пачырваненне скуры; болі ў суставах і цягліцавыя спазмы; стомленасць і слабасць; страта вагі, павышэнне ўзроўню трансаміназ, павышэнне ўзроўню халестэрыну і страта чырвоных і лейкацытаў.

 

Спасылка

[1] «Ужыванне кабазантынібу падчас цяжарнасці». Drugs.com. 30 сакавіка 2020. Праверана 23 верасня 2020.

[2] «Таблетка Кабаметыкс-кабазанцініб». DailyMed. 21 ліпеня 2020 г. Праверана 23 верасня 2020 г.

[3] «Камплекс Cometriq-кабозантиниб Cometriq-кабозантиниб». DailyMed. 11 лютага 2020 г. Праверана 23 верасня 2020 г.

[4] «Cometriq EPAR». Еўрапейскае агенцтва па леках (EMA). Праверана 23 верасня 2020.

[5] «Cabometyx EPAR». Еўрапейскае агенцтва па леках. 17 верасня 2018. Праверана 23 верасня 2020.

[6] "FDA ухваляе Cometriq для лячэння рэдкага тыпу рака шчытападобнай залозы" (прэс-рэліз). Адміністрацыя па харчовых прадуктах і леках ЗША (FDA). 29 лістапада 2012 г. Архівавана з першакрыніцы 7 ліпеня 2014 г.

---