ЗША Унутраных пастаўкі, Канада Унутранай Дастаўка, Еўрапейская ўнутраная Дастаўка

Афацініб

адзнака: катэгорыя:

Afatinib, які прадаецца пад гандлёвай маркай Gilotrif, - гэта лекі, якое выкарыстоўваецца для лячэння немелкоклеточной карцыномы лёгкіх (НМРЛ). Ён адносіцца да сямейства лекаў, якія інгібіруюць тыразінкіназу, і прымаецца ўнутр.

Апісанне Прадукта

Асноўныя характарыстыкі

Найменне Афацініб
Нумар па CAS 439081-18-2
Малекулярная формула C24H25ClFN5O3
Малекулярны вага 485.9
Сінонімы Афацініб;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Товок.

Знешні выгляд Белы крышталічны парашок
Захоўванне i транспарціроўка Захоўвайце яго пры пакаёвай тэмпературы і далей ад залішняга цяпла і вільгаці.

 

Афацініб Апісанне

Afatinib, які прадаецца пад гандлёвай маркай Gilotrif, - гэта лекі, якое выкарыстоўваецца для лячэння немелкоклеточной карцыномы лёгкіх (НМРЛ). Ён адносіцца да сямейства лекаў, якія інгібіруюць тыразінкіназу, і прымаецца ўнутр.

Афацініб у асноўным выкарыстоўваецца для лячэння выпадкаў НМРЛ, якія ўтрымліваюць мутацыі гена рэцэптара эпідэрмальнага фактару росту (EGFR).

 

Механізм дзеяння афацініба

Падобна лапатинибу і нератинибу, афатиниб - гэта інгібітар пратэінкіназы, які таксама незваротна інгібіруе рэцэптары 2 эпідэрмальнага фактару росту чалавека (Her2) і кіназы рэцэптараў эпідэрмальнага фактару росту (EGFR). Афацініб не толькі актыўны ў дачыненні да мутацый EGFR, накіраваных на інгібітары тыразінкіназы першага пакалення (ТКІ), такія як эрлацініб або гефіцініб, але і супраць менш распаўсюджаных мутацый, устойлівых да гэтых прэпаратаў. Аднак ён не актыўны ў дачыненні да мутацыі T790M, якая звычайна патрабуе лекаў трэцяга пакалення, такіх як озимертиниб. З-за дадатковай актыўнасці ў дачыненні да Her2, яго даследуюць на прадмет рака малочнай залозы, а таксама іншых відаў рака EGFR і Her2.

 

Прымяненне афацініба

Afatinib атрымаў дазвол рэгулятара для выкарыстання ў якасці лячэння немелкоклеточного рака лёгкага, хоць ёсць новыя дадзеныя, якія пацвярджаюць яго выкарыстанне пры іншых відах рака, такіх як рак малочнай залозы.

 

Afatinib пабочныя эфекты і папярэджанне

Вельмі часта (> 10% частата)

▪ Дыярэя (> 90%)

▪ Высыпанні / дэрматыты

▪ Стаматыт

▪ Пароніхія

▪ Зніжэнне апетыту

▪ Крывацёк з носа

▪ Сверб

▪ Сухасць скуры

 

Агульныя (частата 1-10%)

▪ Абязводжванне, змены густу, сухасць вачэй

▪ Цыстыт, хейліт, ліхаманка

▪ Насмарк / заложенность носа

▪ Нізкая колькасць калію ў крыві

▪ Кан'юктывіт

▪ Павелічэнне АЛТ

▪ Павелічэнне AST

▪ Сіндром рукі-ногі

▪ Цягліцавыя спазмы

▪ Парушэнне і / або недастатковасць нырак

 

Рэдка (частата 0.1-1%)

▪ Кератыт

▪ Хвароба лёгкіх міжсцення

 

Спасылка

[1] «Таблетка Гілатрыф (афацініб), пакрытая плёнкай». DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 кастрычніка 2019 г. Праверана 4 лістапада 2020 г.

[2] Spreitzer H (13 мая 2008 г.). «Новы Віркштофэ - Товок». Österreichische Apothekerzeitung (на нямецкай мове) (10/2008): 498

[3] Мінкоўскі Н, Бярозаў А (снежань 2008 г.). «BIBW-2992, двайны рэцэптар інгібітара тыразінкіназы для лячэння салідных пухлін». Сучаснае меркаванне ў дачыненні да наркотыкаў, якія даследуюць. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] «Афацініб». Адміністрацыя ЗША па харчовых прадуктах і леках. 12 ліпеня 2013 г. [мёртвая спасылка] [5] «Giotrif Afatinib (як афацініб дималеат)» (PDF). Паслугі электроннага бізнесу TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 лістапада 2013. Праверана 28 студзеня 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Роля афацініба ў лячэнні распаўсюджанага плоскоклеточного рака лёгкіх". Клінічная фармакалогія. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.