Апісанне Прадукта
Римонабант парашок відэа
Сырой римонабант парашок асноўныя сімвалы
| імя: | Римонабант парашок (SR141716) |
| CAS: | 168273-06-1 |
| Малекулярная формула: | C22H21Cl3N4O |
| Малекулярны вага: | 463.8 |
| Падпаліць Point: | 230 ° C - 240 ° C |
| Temp захоўвання: | Парашок -20 ° С 3 гадоў |
| Колер: | Шэра-белы парашок |
Римонабант Фон
Гістарычны фон Рыманабанта ўзыходзіць да канца 1990-х і пачатку 2000-х гадоў, калі даследчыкі пачалі даследаваць эндаканабіноідную сістэму і яе магчымы ўплыў на розныя фізіялагічныя працэсы, уключаючы рэгуляцыю апетыту і энергетычны баланс.
У гэты перыяд навукоўцы ідэнтыфікавалі рэцэптары канабіноідаў у арганізме, вядомыя як рэцэптары CB1, якія ў асноўным знаходзяцца ў галаўным мозгу і перыферычных тканінах. Гэтыя рэцэптары гуляюць ролю ў мадуляцыі апетыту, спажывання ежы і расходу энергіі.
Падштурхоўваючыся да растучага разумення ўдзелу эндаканабіноіднай сістэмы ў кантролі апетыту, фармацэўтычныя кампаніі ініцыявалі распрацоўку селектыўных антаганістаў рэцэптараў CB1, накіраваных на атлусценне і звязаныя з ім захворванні.
У 1999 годзе французская фармацэўтычная кампанія Sanofi-Synthélabo (цяпер Sanofi) пачала распрацоўку прэпарата пад назвай Rimonabant. Rimonabant быў распрацаваны, каб выбарачна блакаваць рэцэптары CB1, эфектыўна інгібіруючы актыўнасць эндаканабіноіднай сістэмы.
Былі праведзены клінічныя выпрабаванні для ацэнкі эфектыўнасці і бяспекі римонабанта ў барацьбе з атлусценнем і звязанымі з ім метабалічнымі парушэннямі. Даследаванні паказалі шматспадзеўныя вынікі, дэманструючы страту вагі і паляпшэнне сардэчна-сасудзістых фактараў рызыкі, такіх як узровень халестэрыну і рэзістэнтнасць да інсуліну.
Грунтуючыся на станоўчых выніках гэтых выпрабаванняў, Rimonabant атрымаў адабрэнне нарматыўных органаў у 2006 годзе ў Еўрапейскім Саюзе пад гандлёвай назвай Acomplia. Гэта быў першы прэпарат, спецыяльна распрацаваны для лячэння атлусцення больш чым за дзесяць гадоў.
Аднак, нягледзячы на першапачатковы поспех, Рыманабант сутыкнуўся з праблемамі і супярэчнасцямі. Паведамленні аб псіхіятрычных пабочных эфектах, уключаючы дэпрэсію, трывогу і суіцыдальныя думкі, з'явіліся падчас постмаркетынгавага назірання. Асцярогі з нагоды гэтых пабочных эфектаў прывялі да адклікання Рыманабанта з рынку ў некалькі краін, у тым ліку Еўрапейскі саюз у 2008 г.
Адмена Рыманабанта падкрэсліла важнасць дбайнай ацэнкі бяспекі і патэнцыйных псіхіятрычных рызык, звязаных з прэпаратамі, накіраванымі на эндаканабіноідную сістэму. Нягледзячы на тое, што Рыманабант не выканаў свайго першапачатковага абяцання ў якасці лекі супраць атлусцення, ён даў каштоўную інфармацыю аб складаным узаемадзеянні паміж эндаканабіноідамі сістэмы і метабалічнай рэгуляцыі.
З моманту адмены Рыманабанта даследчыя намаганні працягвалі вывучаць тэрапеўтычны патэнцыял таргетынгу на эндаканабіноідную сістэму, але з большай увагай да распрацоўкі злучэнняў, якія змякчаюць псіхіятрычныя рызыкі, звязаныя з блакадай рэцэптара CB1.
Римонабант парашок
Рыманабант - гэта фармацэўтычнае рэчыва, якое прыцягнула ўвагу сваім патэнцыйным выкарыстаннем у медыцынскай сферы. Ён належыць да класа лекаў, вядомых як селектыўныя антаганісты канабіноідных рэцэптараў. Рыманабант першапачаткова распрацоўваўся як лекі супраць атлусцення, накіраванае на эндаканабіноідную сістэму, каб дапамагчы рэгуляваць апетыт і вага.
Парашковая форма римонабанта забяспечвае лёгкую апрацоўку і дысперсію падчас распрацоўкі. Парашок римонабанта слаба раствараецца ў вадзе, што азначае, што ён мае абмежаваную растваральнасць у водных растворах. Аднак ён можа дэманстраваць лепшую растваральнасць у арганічных растваральніках, такіх як этанол, метанол або прапіленгліколь. Характарыстыкі растваральнасці Римонабанта з'яўляюцца важнымі фактарамі пры распрацоўцы рэцэптуры.
Механізм дзеяння римонабанта
Механізм дзеяння рыманабанта ўключае яго ўзаемадзеянне з эндаканабіноіднай сістэмай у арганізме. Рыманабант з'яўляецца селектыўным антаганістам канабіноідных рэцэптараў, галоўным чынам накіраваны на рэцэптары CB1, знойдзеныя ў галаўным мозгу і перыферычных тканінах.
Пры прыёме ўнутр рыманабант звязваецца з рэцэптарамі CB1 і блакуе іх, прадухіляючы актывацыю гэтых рэцэптараў эндагеннымі канабіноідамі, такімі як анандамід. Блакуючы рэцэптары CB1, рыманабант мадулюе актыўнасць эндаканабіноіднай сістэмы, якая гуляе ролю ў розных фізіялагічных працэсах, уключаючы апетыт. рэгуляцыя, энергетычны баланс і ліпідны абмен.
У прыватнасці, блакада рэцэптараў CB1 римонабантом ўплывае на наступнае:
апетыт кіравання
Рэцэптары CB1 удзельнічаюць у рэгуляцыі апетыту і прыёму ежы. Калі рэцэптары CB1 актывуюцца, яны стымулююць вызваленне нейрапептыдаў, якія выклікаюць голад, і павялічваюць карысныя ўласцівасці ежы. Блакада рэцэптараў CB1 Рыманабантам зніжае актыўнасць эндаканабіноіднай сістэмы, што прыводзіць да да зніжэння апетыту і памяншэння спажывання ежы.
Энергазатраты
Эндаканабіноідная сістэма ўплывае на расход энергіі, рэгулюючы тэрмагенез, працэс, пры якім арганізм выпрацоўвае цяпло і спальвае калорыі. Інгібіруючы рэцэптары CB1, рыманабант можа спрыяць павелічэнню расходу энергіі, што спрыяе страце вагі.
Ліпідны абмен
Актывацыя рэцэптара CB1 звязана з узмацненнем ліпагенезу (назапашвання тлушчу) і памяншэннем ліполізу (расшчаплення тлушчу). Антаганізм рыманабанта да рэцэптараў CB1 можа прывесці да падаўлення ліпагенезу і стымулявання ліполізу, што патэнцыйна можа прывесці да памяншэння назапашвання тлушчу ў арганізме.
Важна адзначыць, што ў той час як Римонабант галоўным чынам дзейнічае як антаганіст рэцэптара CB1, ён таксама можа дэманстраваць некаторыя дадатковыя эфекты або ўзаемадзеянне з іншымі рэцэптарамі або сістэмамі ў арганізме. Дакладныя механізмы і эфекты Римонабанта могуць адрознівацца і ўсё яшчэ з'яўляюцца прадметам вывучэння. даследаванні.
Механізм дзеяння парашка римонабанта такі ж, як і ў яго іншых формаў. Парашок римонабанта адносіцца да парашкападобнай форме прэпарата римонабанта, які з'яўляецца селектыўным антаганістам канабіноідных рэцэптараў.
Пры ўвядзенні парашка римонабанта альбо перорально, альбо праз рэцэптуру ў розныя лекавыя формы, ён падвяргаецца растварэнню і ўсмоктванню ў арганізме. Пасля паглынання ён узаемадзейнічае з эндаканабіноіднай сістэмай, нацэльваючы рэцэптары CB1, якія знаходзяцца ў галаўным мозгу і перыферычных тканінах.
Якія эфекты Римонабанта?
Рыманабант, лекі ад атлусцення, быў першапачаткова распрацаваны, каб дапамагчы асобам, якія змагаюцца з кантролем вагі. Яго галоўнай перавагай была яго здольнасць душыць апетыт і спрыяць зніжэнню вагі. У прыватнасці, Рыманабант быў прызначаны для выкарыстання ў наступных мэтах:
апетыт Падаўленне
Рыманабант быў распрацаваны, каб паменшыць апетыт і спрыяць страце вагі шляхам блакіроўкі рэцэптараў CB1 у галаўным мозгу, якія ўдзельнічаюць у рэгуляцыі апетыту. Інгібіруючы гэтыя рэцэптары, Рыманабант накіраваны на памяншэнне пачуцця голаду і цягі, дапамагаючы людзям кантраляваць спажыванне ежы.
Страта ў вазе
Чакалася, што ў выніку падаўлення апетыту Рыманабант прывядзе да страты вагі ў людзей з атлусценнем або залішняй вагой. Клінічныя выпрабаванні паказалі, што лячэнне Рыманабантам можа прывесці да значнага зніжэння вагі ў спалучэнні з кантраляванай дыетай і фізічнымі практыкаваннямі.
Паляпшэнні абмену рэчываў
Рыманабант дэманструе патэнцыйныя перавагі ў паляпшэнні метабалічных параметраў, звязаных з атлусценнем, такіх як ліпідны профіль, рэзістэнтнасць да інсуліну і маркеры сардэчна-сасудзістай рызыкі. Яго мэта была садзейнічаць пазітыўным зменам у гэтых метабалічных фактарах, якія часта парушаюцца ў людзей з залішняй вагой.
Дапамога ў адмове ад курэння
Рыманабант быў даследаваны на прадмет яго патэнцыйнага выкарыстання ў якасці дапамогі ў спыненні курэння. Лічылася, што, блакуючы рэцэптары CB1, Рыманабант можа паменшыць цягу да нікаціну і сімптомы адмены, падтрымліваючы людзей у іх намаганнях кінуць паліць.
Чаму Римонабант выклікае дэпрэсію?
Дакладныя механізмы, з дапамогай якіх Римонабант можа прывесці да дэпрэсіі, да канца не вывучаны. Аднак даследаванні і клінічныя справаздачы паказваюць на патэнцыйную сувязь паміж ужываннем Римонабанта і павышаным рызыкай дэпрэсіі і іншых псіхіятрычных пабочных эфектаў.
Рыманабант, як селектыўны антаганіст канабіноідных рэцэптараў, блакуе актыўнасць рэцэптараў CB1 у эндаканабіноіднай сістэме. Рэцэптары CB1 гуляюць ролю ў розных фізіялагічных працэсах, уключаючы рэгуляцыю настрою і эмацыйную апрацоўку. Блакуючы рэцэптары CB1, рыманабант можа парушыць нармальнае функцыянаванне эндаканабіноідная сістэма, якая можа спрыяць змене настрою і псіхічнага дабрабыту.
Акрамя таго, эндаканабіноідная сістэма ўдзельнічае ў рэгуляцыі рэакцый на стрэс і мадуляцыі такіх нейрамедыятараў, як серотонін, які, як вядома, гуляе важную ролю ў рэгуляцыі настрою. Парушэнне гэтых працэсаў праз антаганізм рэцэптараў CB1 патэнцыйна можа прывесці да сімптомаў дэпрэсіі.
Важна адзначыць, што індывідуальныя рэакцыі на лекі могуць адрознівацца, і не кожны, хто прымае рыманабант, будзе адчуваць дэпрэсію або звязаныя з ёй пабочныя эфекты. Аднак з'яўленне дэпрэсіі і іншых псіхічных сімптомаў, звязаных з ужываннем рыманабанта, прывяло да адмены прэпарата з рынак у некалькіх краінах. Такім чынам, зараз, магчыма, не так проста купіць парашок римонабанта ў мясцовай аптэцы. Калі вы хочаце купіць парашок римонабанта ў Інтэрнэце, нават ёсць шмат пастаўшчыкоў парашка римонабанта, вам трэба выбраць надзейнага.
Калі вас турбуе дэпрэсія або любыя іншыя праблемы, звязаныя з псіхічным здароўем, вельмі важна пракансультавацца з медыцынскім работнікам для правільнай ацэнкі і рэкамендацый.
Адмена римонабанта і працягваюцца даследаванні
З-за праблем бяспекі, у прыватнасці псіхіятрычных пабочных эфектаў, рыманабант у рэшце рэшт быў зняты з рынку ў некалькіх краінах. Аднак даследаванні і распрацоўка лекаў, накіраваных на эндаканабіноідную сістэму, працягваюцца з упорам на распрацоўку альтэрнатыўных злучэнняў і метадаў лячэння, якія ліквідуюць абмежаванні рыманабанта .
Будучыя даследаванні могуць уключаць у сябе ўдасканаленне разумення эндаканабіноіднай сістэмы, вывучэнне магчымых прымянення эндаканабіноіднай мадуляцыі ў розных медыцынскіх захворваннях і распрацоўку больш бяспечных і эфектыўных лекаў у гэтай галіне.
Дзе купіць Римонабант парашок?
Важна адзначыць, што нават ёсць шмат парашка римонабанта для продажу ў Інтэрнэце. Ён недаступны для індывідуальнай пакупкі або выкарыстання. Парашок римонабанта ў асноўным выкарыстоўваецца ў наладах даследаванняў і распрацовак, уключаючы фармацэўтычныя кампаніі і лабараторыі, з мэтай вывучэння прэпарата ўласцівасці, правядзенне даклінічных і клінічных выпрабаванняў і распрацоўка новых прэпаратаў. З-за праблем бяспекі і патэнцыйных пабочных эфектаў важна купляць высакаякасны парашок римонабанта, каб пазбегнуць непатрэбных пабочных эфектаў. Як выбраць надзейнае вытворчасць римонабанта, вам трэба праверыць іх незалежныя справаздачы HPLC і COA. AASRAW - надзейны пастаўшчык, якому можна давяраць. Мы пастаўляем парашок Римонабанта добрай якасці. Для аптовага замовы парашка Rimonabant вы атрымаеце вельмі канкурэнтаздольную цану.
Справаздача аб выпрабаванні парашка римонабанта-HNMR
Што такое ЯМР і пра што вам кажа спектр ЯМР? Спектраскапія ядзернага магнітнага рэзанансу (ЯМР) - гэта метад аналітычнай хіміі, які выкарыстоўваецца ў кантролі якасці і даследаваннях для вызначэння ўтрымання і чысціні ўзору, а таксама яго малекулярнай структуры. Напрыклад, ЯМР можа колькасна аналізаваць сумесі, якія змяшчаюць вядомыя злучэнні. Для невядомых злучэнняў ЯМР можа выкарыстоўвацца альбо для супастаўлення са спектральнымі бібліятэкамі, альбо для непасрэднага высновы аб базавай структуры. Калі асноўная структура вядомая, ЯМР можна выкарыстоўваць для вызначэння малекулярнай канфармацыі ў растворы, а таксама для вывучэння фізічных уласцівасцей на малекулярным узроўні, такіх як канфармацыйны абмен, фазавыя змены, растваральнасць і дыфузія.
Як купіць римонабант парашок ад AASraw?
❶Каб звязацца з намі праз нашу сістэму запытаў па электроннай пошце або пакінуць нам свой нумар WhatsApp, наш прадстаўнік службы падтрымкі (CSR) звяжацца з вамі праз 12 гадзін.
❷ Каб даць нам запытаную колькасць і адрас.
❸Наш CSR прадаставіць вам прапанову, тэрмін аплаты, нумар для адсочвання, спосабы дастаўкі і меркаваную дату прыбыцця (ETA).
❹Аплата зроблена, і тавар будзе адпраўлены праз 12 гадзін.
❺Тавары атрыманы і дайце каментарыі.
Аўтар гэтага артыкула:
Доктар Монік Хонг скончыў медыцынскі факультэт Імперскага каледжа Вялікабрытаніі ў Лондане
Аўтар працы ў навуковым часопісе:
1. CC Карсан
Аддзяленне хірургіі, аддзяленне уралогіі, Універсітэт Паўночнай Караліны, Чапел-Хіл, Паўночная Караліна,
2. І. Эрдлі
Універсітэцкая бальніца Сэнт-Джэймса, Лідс, Вялікабрытанія,
3. Дыджэй Уокер
Eli Lilly and Company, Індыянапаліс, Індыяна, ЗША
4. У. Х. Кордэл
Eli Lilly and Company, Індыянапаліс, Індыяна, ЗША
Гэты доктар/навуковец ні ў якім разе не падтрымлівае і не падтрымлівае набыццё, продаж або выкарыстанне гэтага прадукта па любой прычыне. Aasraw не мае ніякага прыналежнасці або адносін, падразумяваючых або іншым, з гэтым лекарам. Мэта цытавання гэтага доктара - прызнаць, прызнаць і пахваліць вычарпальныя даследаванні і распрацоўкі, праведзеныя навукоўцамі, якія працуюць над гэтым рэчывам.
Спасылкі
[1] Сойка М. "Рыманабант і дэпрэсія". Фармакапсіхіятрыя. 2008, верасень; 41 (5): 204-5. doi: 10.1055 / s-2008-1078744. Epub, 2008, 1 верасня. PMID: 18763226
[2] Бойд С.Т., Фрэмінг Б.А. "Рыманабант - селектыўны антаганіст CB1". Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 Mar 8.PMID: 15755787
[3] Curioni C, André C.”Rimonabant for overweight or obesity.”Cochrane Database Syst Rev.2006 October 18;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162.pub2.PMID: 17054276
[4] Wierzbicki AS. «Rimonabant: інгібіраванне эндаканабіноідаў для метабалічнага сіндрому». Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.PMID: 17109677
[5] Кокс С.Л. "Рыманабант гідрахларыд: даследчы агент для лячэння сардэчна-сасудзістых фактараў рызыкі". Лекі сёння (Barc). 2005, жнівень; 41 (8): 499-508. doi: 10.1358 / кропка. 2005.41.8.893709. PMID: 16234873
[6] Bifulco M, Grimaldi C, Gazzerro P, Pisanti S, Santoro A. «Rimonabant: проста прэпарат супраць атлусцення? Сучасныя дадзеныя аб яго плейотропных эфектах.”Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Feb 27.PMID: 17327463
