Раскрыццё патэнцыялу колурацетама: паляпшэнне кагнітыўных функцый і барацьба з трывогай
Сямейства ноотропов Рацетам – Колурацетам
Калурацэтам (BCI-540, альбо MKC-231) - гэта тлушчараспушчальны ноотропный прэпарат у злучэннях класа рацетам. Колурацетам значна больш магутны, чым арыгінальны рацетам, Пирацетам. Coluracetam быў запатэнтаваны японскай Mitsubishi Tanabe Pharma ў 2005 годзе. Гэта робіць яго адным з найноўшых ноотропов на аснове рацетама.
Патэнт на Coluracetam быў пазней прададзены BrainCells, Inc. у Сан-Дыега, Каліфорнія. BrainCells - гэта невялікая прыватная біяфармацэўтычная кампанія, якая спецыялізуецца на распрацоўцы злучэнняў для лячэння асноўнага дэпрэсіўнага засмучэння (MDD), лячэбнай дэпрэсіі (TRD) і хваробы Альцгеймера.
Колурацетам па сваёй структуры падобны на пірацетам. І, як і ўсе ноотропы рацетама, у сваёй аснове мае ядро піралідона. Апошнія клінічныя даследаванні паказваюць на магчымасць лячэння дэпрэсіўных расстройстваў і паразы сятчаткі і глядзельнага нерва.
Колурацетам вельмі моцны холін, накіраваны на дадаткіt. Гэта павялічвае пераўтварэнне холінам вашага мозгу ў ацэтылхалін (ACh) праз працэс паглынання холіну з высокім сродствам. Што павышае пільнасць, увагу да дэталяў і памяці.
Некаторыя даследаванні і асабісты досвед паказваюць, што Колурацетам можа ўплываць на рэцэптары AMPA. Што робіць яго патэнцыялам амацін ноотропным. Што можа растлумачыць стымулюючыя эфекты без пабочных эфектаў традыцыйных стымулятараў. Колурацетам таксама праяўляе некаторыя анксіёлітычныя (анты-трывожныя) якасці, якія дапамагаюць палепшыць настрой і супакоіць трывогу.
Як дзейнічае колурацетам (механізм дзеяння)
Як і большасць злучэнняў рацетама, колурацетам (CAS:135463-81-9) працуе ў асноўным за кошт павышэння ўзроўню нейрамедыятара ацэтылхаліну, які моцна звязаны з навучаннем, памяццю і пазнаннем.
Аднак спосаб мадуляцыі колерацетаму ўзроўню ацэтылхаліну з'яўляецца унікальным. Як правіла, рацетамы выклікаюць выпрацоўку ацэтылхаліну, стымулюючы адпаведныя рэцэптары, але колурацетам робіць гэта, узмацняючы паглынанне холіну з высокім сродствам альбо HACU. Сістэма HACU вызначае хуткасць, з якой холін ўцягваецца ў нейроны для ператварэння ў ацэтылхалін.
Павялічваючы хуткасць ўцягвання холіну ў нервовыя клеткі, колурацетам спрыяе выпрацоўцы ацэтылхаліну і выклікае павышэнне ўзроўню гэтага найважнейшага нейрамедыятара ў мозгу. да хуткай даступнасці холіну для паглынання.
Разам гэтыя дзеянні прыводзяць да павышэння ўзроўню ацэтылхаліну, які звязаны з узмацненнем пазнання і памяці.
Перавагі і эфекты Coluracetam
❶ Колурацетам паляпшае памяць і навучанне
Перавагі Coluracetam аказваюцца эфектыўнымі для ўзмацнення кагнітыўных функцый і функцый памяці ў пацукоў і аналагічнага ўздзеяння на чалавека. Кампанія Brain Cells Inc. правяла даследаванне, якое паказвае паляпшэнне свядомасці пацукоў пасля прыёму AF64A на працягу васьмі дзён. Развіццё працягвалася нават пасля лячэння. Хвароба Альцгеймера прыводзіць да зніжэння ўзроўню ацэтылхаліну. Вырошчваючы ацэтылхалін у гіпакампа, коллурацетам ўзмоцніць такія сімптомы хваробы Альцгеймера, як засмучэнні навучання і дрэнная памяць.
❷ Колурацетам памяншае лячэнне, устойлівае да дэпрэсіі
У даследаванні 101 чалавека з дэпрэсіяй, які не дасягнуў выніку лячэння антыдэпрэсантамі, гэта аказала канструктыўны ўплыў на відавочнае паляпшэнне якасці жыцця пры 80 мг 3 разы на дзень. Аднак гэта адзінае даследаванне на людзях. Магчымасць мінімізацыі шкоднасці глутамата можа выклікаць станоўчы ўплыў на лячэнне дэпрэсіі.
❸ Колурацетам памяншае трывожнасць
У даследаванні на пацуках дазавання 21 дня колурацетама паказвае на 20% паляпшэнне трывожнасці, якое было вышэй, чым уздзеянне валія на 12% у адной дозе ў тым жа даследаванні.
❹ Coluracetam Спрыяе нейрогенезу
У некаторых даследаваннях згадваецца, што гэта дапамагае пры нейрагенезе. Першасны механізм да гэтага часу не ясны, але ён звязаны з увядзеннем яго на працягу некалькіх тыдняў, якое павялічвае ацэтылхалін у вобласці гіпакампа. '' Патэнты сцвярджаюць, што ён спрыяе росту нервовых клетак (нейрогенез). Механізм невядомы, але, як мяркуецца, звязаны з павелічэннем ацэтылхаліну гіпакампа, калі колурацетам даюць штодня на працягу некалькіх тыдняў.
❺ Coluracetam Дапамагае пры шызафрэніі
Колурацетам павялічвае актыўнасць ЧАТ у пацукоў з пашкоджаннем нервовых клетак. Гэта павелічэнне мяркуе, што яно можа прынесці карысць пацыентам з шызафрэнію праз гэты самы фермент. Праводзяцца дадатковыя даследаванні непасрэдна на людзях з шызафрэнію.
❻ Coluracetam Паляпшае зрок
Колурацетам прадэманстраваў свае моцныя бакі, такія як палепшанае распазнаванне колеру, зрок і насычанасць. У прыватнасці, гэта спрыяе росту нерваў пры дэгенератыўных захворваннях сятчаткі. У шматлікіх даследаваннях згадваецца пра лепшае каляровае зрок і абвастрэнне зроку, але ні адно навуковае даследаванне не пацвердзіла гэтых эфектаў.
Як Coluracetam працуе ў мозгу?
Колурацетам павышае здароўе мозгу і функцыянуе некалькімі спосабамі. Але два асабліва вылучаюцца.
Колурацетам павышае ваш мозг"паглынанне холіну шляхам арыентацыі і працы з працэсам высокага сродства паглынання холіну (HACU) у нейронах мозгу.
Ацэтылхалін (АЧ) складаецца з холін і ацэтату. Яны павінны быць даступныя нейронавым тэрміналам у любы час. Такім чынам, АЧ можа быць сінтэзаваны кожны раз, калі гэта неабходна.
Свабодны холін, які цыркулюе ў крыві, перасякае гематоэнцефаліческій бар'ер. І захопліваецца холинергическими тэрміналамі нейронаў. Ён трапляе ў нейрон з дапамогай сістэмы высокага сродства паглынання холіну (HACU). Сінтэз АЧ адбываецца ў сінаптычнай шчыліне. Прастора паміж нейронамі пры падарожжы ў нейрон.
Сістэма HACU залежыць ад тэмпературы, энергіі і натрыю. Гэтая сістэма з'яўляецца асноўным сродкам, з дапамогай якога холін, неабходны для сінтэзу АХ, пераносіцца ў нейрон. І гэта крок, які абмяжоўвае хуткасць у вытворчасці гэтага крытычнага нейрамедыятара. Калі гэтая сістэма выходзіць з ладу альбо працуе не так эфектыўна, як была распрацавана, у вас узнікаюць праблемы з памяццю, навучаннем і туманам мозгу.
Колурацетам ўздзейнічае на гэты працэс і дапамагае яму працаваць больш эфектыўна. На самай справе, здаецца, гэта актывізуе працэс HACU. Нават у пашкоджаных нейронах. Павышэнне ўзроўню ацэтылхаліну ў нейронах дапамагае палепшыць памяць, павышае пазнанне і забяспечвае лепшыя магчымасці прыняцця рашэнняў.
Здаецца, Coluracetam таксама паляпшае ўзмацненне AMPA. На рэцэптары AMPA ўплывае глутамат. Які працуе ў галаўным мозгу і цэнтральнай нервовай сістэме для паляпшэння насцярожанасці і пазнання.
Колурацетам працуе як з узмацненнем AMPA, так і з узмацненнем паступлення холіну. Падобна, гэтая камбінацыя дапамагае палепшыць засмучэнні настрою, не ўплываючы на ўзровень серотоніна.
Інгібітары селектыўнага зваротнага паглынання сератоніна (СІЗЗС) у цяперашні час з'яўляюцца пераважнай асноўнай медыцынскай методыкай барацьбы з засмучэннямі настрою і дэпрэсіяй. Яны пастаўляюцца са спісам шкодных пабочных эфектаў. І не працуйце на кожнага пацыента з дэпрэсіяй.
Даследчыкі паведамілі, што Coluracetam быў карысным пры лячэнні сур'ёзнай клінічнай дэпрэсіі і трывожнага засмучэнні. Не ўплываючы на ўзровень серотоніна ў галаўным мозгу. І без пабочных эфектаў, якія ўзнікаюць пры парушэнні серотоніна.
Выкарыстанне колурацетама: дазоўка і набор толькі для даведкі
Колурацетам - гэта злучэнне, якое не ўтрымліваецца ні ў адной ежы, і наш арганізм не можа яго вырабляць. Такім чынам, адзіны спосаб атрымаць перавагі гэтай малекулы - гэта дадатак.
Колурацетам звычайна прадаецца ў выглядзе парашка або капсулы і можа прымацца ўнутр. Дозы таксама можна прымаць сублінгвальна (пад язык) для больш хуткага і эфектыўнага ўсмоктвання.
Паколькі колурацетам з'яўляецца асабліва магутным сродкам, мэтазгодна пачаць з самай нізкай дозы эфекту. Калі вам трэба павялічыць дозу, каб адчуць карысць, гэта трэба рабіць паступова і не перавышаць 80 мг.
Колурацетам з'яўляецца нетоксичным і лічыцца бяспечным і добра пераносіцца. Ёсць толькі некалькі рэдкіх пабочных эфектаў, звязаных са злучэннем, такіх як трывога, галаўны боль, стомленасць і млоснасць. Гэтыя пабочныя эфекты сустракаюцца рэдка і звычайна ўзнікаюць толькі тады, калі недастаткова вялікая група папярэднікаў холіну выкарыстоўваецца для сінтэзу ацэтылхаліну. Вось чаму мы рэкамендуем пачаць павышаць сінтэз колурацетам з узмацняльніка ўзроўню холіну, такога як цытыкалін.
Колурацетам можа ўзаемадзейнічаць з некаторымі лекамі, асабліва тымі, якія ўзаемадзейнічаюць з рэцэптарам NMDA. Сюды ўваходзяць сродкі для падаўлення кашлю і анестэтыкі. Іншыя рэчывы, якія ўзаемадзейнічаюць з халінергічнай сістэмай, такія як лекі ад глаўкомы і нікацін, таксама могуць узаемадзейнічаць з эфектамі колурацетама. Колурацетам можа супрацьстаяць эфектам антыхалінергічных прэпаратаў (такіх як Бенадрыл, некаторыя нейралептыкі і лекі Паркінсана).
Як і ў выпадку з любымі дадаткамі, калі вы прымаеце лекі ці ў вас ёсць здароўе, разумна параіцца са сваім урачом перад пачаткам лячэння. дапаўняць рэжым.
※ Як чаркі WELL WIth Іншыя наркотыкі
♦ Колурацетам - гэта тлушчараспушчальная малекула, таму яго лепш складаць з карысным тлушчам, такім як какосавае алей або алей МСТ.
♦ Колурацетам таксама трэба складаць з холін дабаўкі такія як цитиколин. Citicoline павялічвае запас холіну для сінтэзу. Стэк можа стварыць магутныя эфекты, павялічваючы даступны холін (цытыкалін) і здольнасць сінтэзаваць яго ў ацэтылхалін (колурацетам).
※ Рэкамендуемая доза: 5-80 мг у дзень
Мы рэкамендуем ад 5-80 мг колурацетама ў дзень.
Бяспечная верхняя мяжа для колурацетама складае 80 мг у дзень. Аднак мы рэкамендуем трымаць 35 мг у дзень, бо наступствы больш высокіх доз яшчэ не вывучаны ў поўнай меры ў людзей.
Аптымальна падзяліць гэтыя дозы на ранішнюю або пасляабедзенную дозу. Напрыклад, доза 20 мг 10 мг раніцай і яшчэ 10 мг днём.
Як ужо згадвалася, пачынаць трэба з ніжняга канца шкалы дазавання. Пачатак самай нізкай эфектыўнай дозы паменшыць верагоднасць узнікнення якіх-небудзь негатыўных пабочных эфектаў.
Пабочныя эфекты Coluracetam
Колурацетам не таксічны. Так лічыцца добра пераносным і бяспечным. Шмат хто, хто ўпершыню ўжывае Колурацетам, адзначае стомленасць, якая часта з'яўляецца вынікам пачатку занадта вялікай дозы.
Памятаеце, Coluracetam працуе, узмацняючы паступленне холіну ў ваш мозг. Холін з'яўляецца папярэднікам вытворчасці ацэтылхаліну. Калі ў вашай сістэме недастаткова холіну, вы адчуеце пабочныя эфекты.
Пабочныя эфекты рэдкія, але могуць ўключаць у сябе трывогу, стомленасць, галаўныя болі, нервовасць і млоснасць. Зноў жа, пабочныя эфекты часта з'яўляюцца вынікам незвычайна высокіх дозаў ноотропных сродкаў.
Галаўныя болі ад выкарыстання Колурацетама звычайна здараюцца, калі вы забываецеся спалучаць яго з добрым дадаткам холін. Галаўныя болі часта з'яўляюцца сімптомам дэфіцыту холін у вашым мозгу.
Агляд– Coluracetam
Колурацетам - адзін з новых і менш знаёмых прадстаўнікоў класа рацетамаў ноотропы, але гэта любімае ў многіх карыстальнікаў.
Гэта павышае ўзровень ацэтылхаліну "навучальнага нейрамедыятара", які можа актывізаваць пазнанне, і даследаванні на жывёл паказваюць, што ён можа кампенсаваць дэфіцыт памяці без істотных пабочных эфектаў. Хоць існуе мала дакументаваных даследаванняў чалавека пра коларацэтам, якія існуюць даследаванні паказваюць, што ён можа быць каштоўным сродкам для лячэння трывогі і дэпрэсіі.
Многія карыстальнікі разлічваюць на гэта як на надзейны ўздым настрою і ўзмацняльнік памяці, які забяспечвае ім лепшую ўвагу і канцэнтрацыю. Іншыя кажуць, што гэта дае ім эквівалент "HD-бачання", робячы колеры ярчэй, кантраст больш інтэнсіўным і святло больш зіхатлівым.
Колурацетам з'яўляецца магутным злучэннем, таму колькасць дазоўкі нізкае, і, як вядома, хуткадзейны. Ён прадаецца як дыетычны дапаўняць у ЗША і можа быць легальна ўвезена ў Канаду і Вялікабрытанію ў невялікіх колькасцях.
Пра колурацетам яшчэ шмат чаго можна даведацца, але, здавалася б, адказнасць для большасці карыстальнікаў выглядае бяспечнай. Калі вы хочаце дадаць нешта новае і іншае да свайго ноотропная стэка, coluracetam можна было б разгледзець.
У Coluracetam няма шырокіх даследаванняў, даступныя даследаванні паказваюць вялікі патэнцыял для яго выкарыстання. Гэта адна з самых апошніх асноўных расцетаў, побач з Fasoracetam. Аднак нядаўна FDA ухваліла "узмоцненую" форму фазорацетама для лячэння СДВГ.
AASraw з'яўляецца прафесійным вытворцам Coluracetam (BCI-540 або MKC-231), які мае незалежную лабараторыю і вялікую фабрыку ў якасці падтрымкі, уся вытворчасць будзе ажыццяўляцца ў адпаведнасці з правіламі CGMP і сістэмай кантролю якасці, якую можна адсочваць. Сістэма паставак стабільная, прымаюцца як рознічныя, так і аптовыя заказы. Сардэчна запрашаем, каб даведацца больш пра AASraw!
Звярніся да мяне заразАўтар гэтага артыкула:
Доктар Монік Хонг скончыў медыцынскі факультэт Імперскага каледжа Вялікабрытаніі ў Лондане
Аўтар працы ў навуковым часопісе:
1.Юкіхіка Шыраяма
Кафедра псіхіятрыі Вышэйшай медыцынскай школы Універсітэта Чыба, 1-8-1 Інохана, Чыба 260-8677, Японія.
2.Акіноры Акаіке
Факультэт фармакалогіі Вышэйшай школы фармацэўтычных навук Кіёцкага ўніверсітэта, Кіёта 606-01, Японія
3. Шыгеа Мурай
Кафедра фармакалогіі. Школа стаматалогіі. Медыцынскі універсітэт Іватэ. Марыёка. 020, Японія.
Фармацэўтычная лабараторыя 1, Даследчы цэнтр Ёкагамы, хімічная карпарацыя Mitsubishi, Ёкагама 227, ЯПОНІЯ.
Фармацэўтычная лабараторыя. Я, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Японія
Трэцяе аддзяленне ўнутранай медыцыны, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, Японія
Гэты доктар/навуковец ні ў якім разе не падтрымлівае і не падтрымлівае набыццё, продаж або выкарыстанне гэтага прадукта па любой прычыне. Aasraw не мае ніякага прыналежнасці або адносін, падразумяваючых або іншым, з гэтым лекарам. Мэта цытавання гэтага доктара - прызнаць, прызнаць і пахваліць вычарпальныя даследаванні і распрацоўкі, праведзеныя навукоўцамі, якія працуюць над гэтым рэчывам.
